15500-66-0
中文名称
泮库溴铵
英文名称
Pancuronium bromide
CAS
15500-66-0
EINECS 编号
239-532-5
分子式
C35H60Br2N2O4
MDL 编号
MFCD00079223
分子量
732.67
MOL 文件
15500-66-0.mol
更新日期
2024/05/20 08:30:22
15500-66-0 结构式
基本信息
中文别名
泮库溴铵巴夫龙
巴活朗
潘可罗宁
潘龙
溴化双胍雄酯
1,1'-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-3,17-双(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-亚基]双[1-甲基哌啶铺]二溴化物
本可松
潘佛隆
潘冠罗宁
潘坎郎宁
潘库罗宁
潘库溴铵
双季松龙
溴化双哌雄双酯巴夫龙
英文别名
1,1'-[(2b,3a,5a,16b,17b)-3,17-bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl]bis(1-methylpiperidinium) dibromide1,1'-[(2BETA,3ALPHA,5ALPHA,16BETA,17BETA)-3,17-BIS(ACETYLOXY)ANDROSTANE-2,16-DIYL]BIS[1-METHYLPIPERIDINIUM]DIBROMIDE
1,1'-(3A,17B-DIHYDROXY-2B,5A-ANDROSTAN-2B,16B-YLENE) BIS[1-METHYLPIPERIDINIUM] DIACETATE DIBROMIDE
PANCURONIUM BROMIDE
PANCURONIUM DIBROMIDE
1,1’-(3,17-bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1-methylpiperidinium)dibro
1,1’-(3alpha,17beta-dihydroxy-5alpha-androstan-2beta,16beta-ylene)bis[1-methyl
1,1’-[3alpha,17beta-bis(acetyloxy)-5alpha-androstane-2beta,16beta-diyl]bis[1-m
16-diyl)bis(1-methyl-ostane-dibromide
2beta,16beta-dipiperidino-5alpha-androstane-3alpha,17beta-dioldiacetatedimetho
3-alpha,17-beta-diacetoxy-2-beta,16-beta-dipiperidino-5-alpha-androstanedime
3-alpha,17-beta-diacetoxy-2-beta,16-beta-dipiperidino-5-alpha-androstanedimeth
3alpha,17beta-diacetoxy-2beta,16beta-dipiperidino-5alpha-androstanedimethobrom
5alpha-androstan-3alpha,17beta-diol,2beta,16beta-dipipecolinio-,dibromide,
5alpha-androstan-3alpha,17beta-diol,2beta,16beta-dipipecolinio-,dibromide,di
diacetate
ethylpiperidinium]dibromide
mioblock
na97
orgna97
所属类别
药物: 麻醉用药: 肌肉松弛药物理化学性质
外观性状白色或类白色结晶或结晶性粉末，微臭，味苦。有吸湿性。1g溶于30份氯仿，1份水(20℃)。溶于水、乙醇、甲醇、氯仿或二氯甲烷，不溶于乙醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：0.047静脉注射，0.152腹腔注射，0.167皮下注射，21.9口服。急性毒性LD50大鼠，兔子(mg/kg)：0.153，0.016静脉注射。
熔点215°
沸点~100°C
密度~1, mp: 0°C
储存条件2-8°C
溶解度Very soluble or freely soluble in water, very soluble in methylene chloride, freely soluble in ethanol (96 per cent).
形态类白色固体
颜色Cystals
颜色透明无色溶液
气味 (Odor)Odorless
Merck13,7077
BRN4226892
InChIKeyNPIJXCQZLFKBMV-LQDGISGANA-L
安全数据
应用领域
用途一
非去极化肌肉松弛药，起效快，作用强。作用和氯化筒箭毒碱类似，但无神经节阻断和血压下降等副作用，也不会引起支气管痉挛，还可能兴奋心脏β受体或抗迷走作用使心率增快，血压上升及增加心输出量。用于外科手术或矫形手术麻醉的辅助用药，以得到充分的肌肉松弛作用，也可用于破伤风等惊厥性疾病。制备方法
方法一
下列化合物和乙酸异丙烯醇酯反应，进行烯醇酯化，再用对氯过苯甲酸环氧化，氢氧化钾水解，并使其中一个环氧开环成羰基，接着和哌啶反应，硼氢化钠还原，乙酰化，最后和二分子的溴甲烷反应，季铵化成盐得到泮库溴铵。常见问题列表
肌松药
泮库溴铵(pancuronium brom ide), 化学名为二溴化(1, 1′-[3α,17β-二乙酰氧基-5α-雄甾烷-2β,16β-二基]双[1-甲基哌啶]), 为人工合成的双季铵甾类中长效非去极化型肌松药, 是最早应用于ICU中的肌松药, 其作用强于右旋筒箭毒碱4～5倍，对身体所有M胆碱受体均有阻滞作用。作用和氯化筒箭毒碱类似，但无神经节阻断和血压下降等副作用，也不会引起支气管痉挛，还可能兴奋心脏β受体或抗迷走作用使心率增快，血压上升及增加心输出量。用于外科手术或矫形手术麻醉的辅助用药，以得到充分的肌肉松弛作用，也可用于破伤风等惊厥性疾病。用途
泮库溴铵主要用作外科手术麻醉的辅助用药。适用于手术中的肌肉松弛和气管插管，在机械通气治疗时控制呼吸，亦可用于破伤风等惊厥性疾病。
合成方法
以5α-雄甾-2-烯-17-酮为原料,通过6步反应合成目标化合物泮库溴铵。
图1为泮库溴铵的合成路线
作用机理
本品与骨骼肌细胞上的N2胆碱受体结合后，不产生除极作用，而是竞争性地阻断了神经递质乙酰胆碱的除极作用，从而产生骨骼肌松弛效应。其肌松效能为筒箭毒碱的3～5倍，且作用出现较快。本品不能口服，仅用于静注。静注后3～4分钟显效，维持时间约20～30分钟。本品约30%在肝脏代谢失活，大部分以原形经肾脏排出。本品与筒箭毒碱相比较，其特点是对心血管系统具有中度兴奋作用，同时无明显的组织胺释放作用，连续使用无蓄积性，对胎儿无不良影响。新斯的明可对抗本品的肌松作用。不良反应
可特异性阻滞心脏房室结M胆碱受体，有中度解迷走神经效应，从而使心率增快，血压升高、个别患者甚至发生室性心率失常。禁忌
高血压，严重肝、肾功能不全者及梗阻性黄疸患者慎用。注意事项
1.肾功能不全和胆道梗阻患者，时效延长。2.对假性胆碱酯酶活性有中等抑制作用，但较短暂，胆碱酯酶抑制药对之有拮抗作用。
3.反复使用有积蓄作用。
有关泮库溴铵的合成方法、用途、作用机理等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-2）