160003-66-7
中文名称
3-硝基-4-碘苯甲酰胺
英文名称
4-iodo-3-nitrobenzamide
CAS
160003-66-7
分子式
C7H5IN2O3
分子量
292.03
MOL 文件
160003-66-7.mol
更新日期
2024/05/22 15:27:48
160003-66-7 结构式
基本信息
中文别名
3-硝基-4-碘苯甲酰胺4-碘-3-硝基苯甲酰胺
PARP1抑制剂(BSI-201)
英文别名
CS-420109775
BSI-201
Iniparib
IND-71677
NSC-746045
Iniparib (BSI-201)
BSI-201 (Iniparib)
iniparib/NSC-746045
4-iodo-3-nitrobenzamide
所属类别
生物化工：PARP 抑制剂物理化学性质
沸点344.8±32.0 °C(Predicted)
密度2.055±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO：可溶，5mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)14?+-.0.50(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
常见问题列表
生物活性
Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
PARP1
(Cell-free assay) |
体外研究
BSI-201最初被认为是4-iodo-3-nitrosobenzamide的药物前体, 4-iodo-3-nitrosobenzamide是一种通过与PARP1的第一个锌指结构结合共价抑制PARP1的试剂。 120 μM BSI-201 和buthionine sulfoximine (BSO)联用处理855-2 细胞，诱导细胞死亡达95%，作用于其他人类肿瘤细胞效果差不多。 BSI-201抑制 E-ras 20 细胞生长，而加入BOS联用的话效果则增强20倍。 最新研究显示BSI-201不能抑制 PARP酶活性细胞活性，但是可以非选择性改变肿瘤细胞中含半胱氨酸的蛋白,说明BSI-201的作用机制不是通过抑制 PARP 活性。 100 μM BSI-201作用于人淋巴细胞系，抑制电离辐射诱导的单链断裂 (SSBs) 修复 ，2小时修复 55%,而抑制 PARP1则逆转修复，说明抑制机制不涉及捕获PARP。 BSI-201不能选择性杀死介于BRCA2-缺陷的 PEO1 和BRCA2-回复突变的PEO4, 或ATM-缺陷的GM16666和ATM-恢复的GM16667成纤维细胞中的同源重组 (HR)-缺陷的细胞。虽然可以适度使细胞对Etoposide敏感, BSI-201不能使SKOV3 细胞对拓扑异构酶 I抑制剂, Cisplatin, Gemcitabine, 或Paclitaxel敏感,或者浓度高达100 μM时也不能抑制pADPr形成。相反, BSI-201浓度为40 μM以上时多多种细胞系是有毒性的，说明这种机制与PARP无关。