1702259-66-2

中文名称 H3B-6527

英文名称 H3B-6527

CAS 1702259-66-2

分子式 C29H34Cl2N8O4

分子量 629.54

MOL 文件 1702259-66-2.mol

更新日期 2024/05/27 13:44:21

1702259-66-2 结构式

基本信息物理化学性质 H3B-6527价格(试剂级) 常见问题列表

基本信息

中文别名

H3B-6527游离态
FGFR4抑制剂(H3B-6527)
H3B-6527, 一个有选择性的FGFR4抑制剂,有抗肿瘤的性质
N-(2-((6-(3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-甲基脲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)丙烯酰胺

英文别名

CS-2347
H3B-6527
H3B6527
H3B 6527
Eisai/H3 Biomedicine
H3B-6527, 98%, a highly selective FGFR4 inhibitor with potent antitumour activity
N-(2-((6-(3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-methylureido)pyrimidin-4-yl)amino)-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl)acrylamide
2-Propenamide, N-[2-[[6-[[[(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)amino]carbonyl]methylamino]-4-pyrimidinyl]amino]-5-(4-ethyl-1-piperazinyl)phenyl]-

所属类别

生物化工：激动剂抑制剂

物理化学性质

沸点832.1±65.0 °C(Predicted)

密度1.373±0.06 g/cm3(Predicted)

储存条件-20°C储存

溶解度DMSO:50.0(Max Conc. mg/mL);79.42(Max Conc. mM)

酸度系数(pKa)11.00±0.70(Predicted)

形态固体

H3B-6527价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/04/30	S8675	H3B-6527 H3B-6527	1702259-66-2	2mg	1203.97元
2024/04/30	S8675	H3B-6527 H3B-6527	1702259-66-2	5mg	2211.33元
2024/04/30	S8675	H3B-6527	1702259-66-2	10mM (1mL in DMSO)	2612.61元

常见问题列表

生物活性

H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂，IC50 < 1.2 nM，其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上（对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM）。

靶点

Target	Value
FGFR4 (Cell-free assay)	<1.2 nM

体外研究

H3B-6527对FGFR4具有强烈的抑制作用，IC50小于1.2 nM。TAOK2、JNK2和CSF1R对H3B-6527的处理较不敏感，IC50分别为690, >10000 和 >10000 nmol/L。对Hep3B细胞处理以H3B-6527将导致caspase-3/7的浓度依赖性的激活。它抑制FGFR4信号、抑制增殖，在HCC细胞中导致细胞凋亡。

体内研究

在Hep3B肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527具有与给药剂量呈比例关系的血浆曝露量（大于肿瘤曝露量；所检测的给药剂量为30, 100和300 mg/kg）。检测H3B-6527的药效学反应发现，CYP7A1 mRNA和pERK1/2蛋白水平呈浓度相关反应，高浓度将导致更为持久的应答反应。在皮下Hep3B移植瘤模型和原位移植瘤模型中，口服以H3B-6527（一日两次）显著地抑制了移植瘤的生长。Palbociclib可增强H3B-6527的效力并在JHH-7模型中促进肿瘤消退，而H3B-6527单药给药仅能引起肿瘤生长停滞。