170364-57-5
中文名称
恩扎妥林
英文名称
Enzastaurin (LY317615)
CAS
170364-57-5
分子式
C32H29N5O2
分子量
515.6
MOL 文件
170364-57-5.mol
更新日期
2024/05/23 20:39:42
170364-57-5 结构式
基本信息
中文别名
恩扎妥林因扎妥雷
恩扎妥林(LY317615)
PKCΒ抑制剂(ENZASTAURIN)
恩扎妥林, 一种有效的PKCΒ选择性抑制剂
3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(吡啶-2-基甲基)哌啶-4-基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文别名
D04014DB-102
CS-1980
Ly317615
Enzastaurin
Enzastaurine
Unii-uc96G28eqf
ENZASTAURIN HCL
LY317615/Enzstataurin
LY317615 (Enzastaurin)
所属类别
生物化工：PKC 抑制剂物理化学性质
熔点249-261℃
沸点767.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.34
RTECS号UX9626850
闪点417.8℃
储存条件?20°C
溶解度DMSO：可溶，10mg/mL，澄清（加热）
酸度系数(pKa)7.88±0.60(Predicted)
形态粉末
颜色浅橙色至深橙红色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
常见问题列表
生物活性
Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PKCα， PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。Phase 3。体外研究
Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞，PC-3前列腺癌细胞 ，及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性，用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示，Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外，Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平，及CD44表达。体内研究
Enzastaurin和radiation 联用处理移植瘤，促进血管密度降低。这和延迟肿瘤生长相关。生物活性
Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，比作用于PKCα，PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
PKCβ
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
PKCα
(Cell-free assay) | 39 nM |
|
PKCγ
(Cell-free assay) | 83 nM |
|
PKCε
(Cell-free assay) | 110 nM |
体外研究
Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞，PC-3前列腺癌细胞 ，及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性，用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示，Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外，Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平，及CD44表达。
体内研究
与单独使用相比，Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。