194423-06-8
中文名称
CL-387785
英文名称
2-ButynaMide, N-[4-[(3-broMophenyl)aMino]-6-quinazolinyl]-
CAS
194423-06-8
分子式
C18H13BrN4O
分子量
381.226
MOL 文件
194423-06-8.mol
更新日期
2024/05/24 11:46:37
194423-06-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物CL-387785N-(4-((3-溴苯基)氨基)喹唑啉-6-基)丁-2-炔酰胺
N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺
英文别名
785CL-387
CS-1630
EKB 785
-387785
CL-38875
WAY-EKI 785
CL-387785, >=98%
EKI-785 CL-38875
CL-387785 (EKI-785)
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
熔点276 °C
密度1.577±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥16.85 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)9.84±0.43(Predicted)
形态灰白色至黄色固体。
颜色白色至橙色再至绿色
常见问题列表
简介
CL-387785是一种细胞可渗透且不可逆的体内 EGF 受体 (EGFR) 激酶活性抑制剂 (IC₅₀ = 250-490 pM)。不可逆的EGFR抑制剂CL-387785可抑制H1975细胞的侵袭和转移。CL-387785 还表现出放射治疗致敏的作用。
生物活性
CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。靶点
| Target | Value |
| EGFR | 370 pM |
体外研究
CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化，IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中，CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖，IC50值为31 nM。
体内研究
在过表达EGF-R的裸鼠体内，CL-387785(80 毫克/千克/天，口服)有效抑制肿瘤生长。 在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中，EKI-785(90 毫克/千克，腹腔注射)处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，可显著降低集合小管囊性病变，改善肾功能，降低胆管上皮细胞异常，延长生存期。 EKI-785剂量低至25 毫克/千克时，能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤的生长，剂量为100 mg/kg时，可完全抑制肿瘤生长。50 毫克/千克的CL-387785能够有效抑制HCT-116诱导的异种移植瘤的生长。