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1949837-12-0

中文名称 ARV-771
英文名称 ARV-771
CAS 1949837-12-0
分子式 C49H60ClN9O7S2
分子量 986.65
MOL 文件 1949837-12-0.mol
更新日期 2024/05/27 15:41:55
1949837-12-0 结构式 1949837-12-0 结构式

基本信息

中文别名
化合物ARV-771
英文别名
ARV-771
ARV 771
ARV771
(2S,4R)-1-[(2S)-2-[[2-[3-[2-[[2-[(9S)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetrazatricyclo[8.3.0.02,6]trideca-2(6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]acetyl]amino]ethoxy]propoxy]acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-[(1S)-1-[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]ethyl]pyrrolidine-2-carboxamide

物理化学性质

密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO:65.92(Max Conc. mg/mL);68.22(Max Conc. mM)
DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);20.7(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:6):0.14(Max Conc. mg/mL);0.14(Max Conc. mM)
Ethanol:55.0(Max Conc. mg/mL);56.92(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)13.61±0.46(Predicted)
形态结晶固体

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335

应用领域

用途1
一种 PROTAC 类的有效 BET 降解剂。
ARV-771价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-100972ARV-771
ARV-771
1949837-12-01mg700元
2024/04/30S8532ARV-771
ARV-771
1949837-12-01mg1368.27元
2024/04/30HY-100972ARV-771
ARV-771
1949837-12-05mg1500元

常见问题列表

生物活性
ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal)BET 降解剂,一种新型的BET-PROTAC(proteolysis-targeting chimera),对于BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2)的Kd值分别为34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。
靶点
TargetValue
BRD2-BD2
(Cell-free assay)
4.7 nM(Kd)
BRD3-BD2
(Cell-free assay)
7.6 nM(Kd)
BRD4-BD2
(Cell-free assay)
7.6 nM(Kd)
BRD3-BD1
(Cell-free assay)
8.3 nM(Kd)
BRD4-BD1
(Cell-free assay)
9.6 nM(Kd)
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