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278779-30-9

中文名称 3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
英文名称 GW 4064
CAS 278779-30-9
分子式 C28H22Cl3NO4
分子量 542.84
MOL 文件 278779-30-9.mol
更新日期 2024/05/28 16:03:50
278779-30-9 结构式 278779-30-9 结构式

基本信息

中文别名
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
3-[2-氯-4-[[3-(2,6-二氯苯基)-5-异丙基-4-异噁唑基]甲氧基]苯乙烯基]苯甲酸
英文别名
CS-278
GW 4064
GW4064
GW 4064
3-(2,6-Dichlorophenyl)-4-(3'-carboxy-2-chlorostilben-4-yl)oxymethyl-5-isopropylisoxazole
3-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropyl-4-isoxazolyl]methoxy]styryl]benzoic Acid
3-[2-[2-Chloro-4-[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropyl-isoxazol-4-ylMethoxy]phenyl]vinyl]benzoic
GW-4064,3-[2-[2-Chloro-4-[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropylisoxazol-4-ylMethoxy]phenyl]vinyl]benzoi
3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropylisoxazol-4-yl]Methoxy]phenyl]vinyl]benzoic acid
3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-Dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4-isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]-benzoic Acid
Benzoic acid, 3-[2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-Methylethyl)-4-isoxazolyl]Methoxy]phenyl]ethenyl]-
所属类别
生物:小分子化合物

物理化学性质

熔点>175°C (dec.)
沸点702.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.367±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:可溶10mg/mL,澄清
酸度系数(pKa)4.13±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H319-H413
危险品标志Xn
危险类别码22-36
安全说明26
WGK Germany3

应用领域

用途1
一种有效的FXR激动剂,EC50:65nM。
GW-4064 is a selective agonist of FXR(EC50=15 nM). It displays no activity at other nuclear receptors, including the retinoic acid receptor, at concentrations up to 1 μM. GW-4064 upregulates adipokine expression in preadipocytes and HepG2 cells. GW4064 could reduce induction of proinflammatory cytokines by LPS in vitro.
3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-501083-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
GW 4064
278779-30-95mg515元
2024/04/30S27823-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
GW4064
278779-30-95mg571.57元
2024/04/30HY-501083-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-异丙基异恶唑
GW 4064
278779-30-910mM * 1mLin DMSO615元

常见问题列表

生物活性
GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。GW4064在MCF-7细胞中可刺激自噬。
靶点
TargetValue
FXR
(CV1)
65 nM(EC50)
体外研究

GW 4064是一种完全激动剂,在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中, EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性,包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。

体内研究
大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%,t 1/2 = 3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后, GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性,ED50 = 20 mg/kg。
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