660868-91-7

中文名称 3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺

英文名称 GW843682, 5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{[2-(trifluoromethyl)-benzyl]oxy}thiophene-2-carboxamide

CAS 660868-91-7

分子式 C22H18F3N3O4S

分子量 477.46

MOL 文件 660868-91-7.mol

660868-91-7 结构式

基本信息物理化学性质安全数据图谱信息 3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺价格(试剂级) 常见问题列表

基本信息

中文别名

PLK1和PLK3抑制剂(GW843682X)
3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺

英文别名

GW843682
GW843682X
Polo-like Kinase Inhibitor III
GW843682X
GW 843682X
GW843682
GW-843682X
Polo-like Kinase Inhibitor III - CAS 660868-91-7 - Calbiochem
2-Thiophenecarboxamide, 5-(5,6-dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3
5-(5,6-dimethoxy-1-benzimidazolyl)-3-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-2-thiophenecarboxamide
5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-{[2-(trifluoromethyl)-benzyl]oxy}thiophene-2-carboxamide
3-(2-(Trifluoromethyl)benzyloxy)-5-(5,6-dimethoxy-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)thiophene-2-carboxamide
5-(5,6-dimethoxy-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-((2-(trifluoromethyl)benzyl)oxy)thiophene-2-carboxamide

所属类别

生物化工：激动剂抑制剂

物理化学性质

沸点609.1±65.0 °C(Predicted)

密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件2-8°C

溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL

酸度系数(pKa)15.03±0.50(Predicted)

形态固体

颜色米白色

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS07

警示词警告

危险性描述H315-H319-H335-H413

防范说明P261-P305+P351+P338

危险品标志Xi

危险类别码36/37/38

安全说明26-36/37

WGK Germany3

图谱信息

3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺(660868-91-7)核磁图(¹HNMR)

3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/04/30	HY-11003	3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺 GW843682X	660868-91-7	5mg	700元
2024/04/30	HY-11003	3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺 GW843682X	660868-91-7	10mM * 1mLin DMSO	847元
2024/04/30	HY-11003	3-[2-(三氟甲基)苄氧基]-5-(5,6-二甲氧基-1H-苯并[D]咪唑-1-基)-2-噻吩甲酰胺 GW843682X	660868-91-7	10 mg	1060元

常见问题列表

生物活性

GW843682X 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂，IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。

靶点

PLK1

2.2 nM (IC ₅₀ )

PLK3

9.1 nM (IC ₅₀ )

PDGFR1β

160 nM (IC ₅₀ )

VEGFR2

360 nM (IC ₅₀ )

Aurora A

4800 nM (IC ₅₀ )

CDK2/cyclin A

7600 nM (IC ₅₀ )

体外研究

GW843682X (compound 1) is effective on inhibition of growth of tumor cells, with IC ₅₀ s of 0.41, 0.57, 0.11, 0.38, and 0.70 μM for A549, BT474, HeLa, H460 and HCT116 cell lines. GW843682X dose-dependently inhibits PLK1 phosphorylation of Ser15-p53, with an IC ₅₀ of 0.14 μM. GW843682X (3 μM) causes a strong G2-M arres in HDF cells and H460 cells after treatment for 24, 48, and 72 h. GW843682X (5 μM) leads to apoptosis in H460 cells instead of HDF cells. GW843682X inhibits proliferation of U937 cells with an EC ₅₀ of 120 nM. GW843682X (500 nM) in combination with 5 µM VP-16 suppresses 50% of entry into mitosis in U937 cells. GW843682X (0.06-1 μM) has inhibitory activities against proliferation of acute leukemia cells, and potentiates the anti-proliferative activity of vincristine. Moreover, GW843682X (0.1-1 μM) induces apoptosis of leukemia cells in a dose- and time-dependent manner. GW843682X (0.5-1 μM) dephosphorylates Bcl-xl in leukemia cells.