39133-31-8
中文名称
3,4,5-三甲氧基苯甲酸 (2-二甲胺基-2-苯基)丁酯
英文名称
Trimebutine
CAS
39133-31-8
EINECS 编号
254-309-2
分子式
C22H29NO5
MDL 编号
MFCD00133873
分子量
387.47
MOL 文件
39133-31-8.mol
更新日期
2024/05/14 10:18:08
39133-31-8 结构式
基本信息
中文别名
3,4,5-三甲氧基苯甲酸 (2-二甲胺基-2-苯基)丁酯曲美布汀
曲美布汀碱
英文别名
2'-PHENYL-2'-DIMETHYLAMINO-N-BUTYL-3',4',5'-TRIMETHOXYBENZOATE3,4,5-TRIMETHOXYBENZOATE,-2'-PHENYL-2'-DIMETHYLAMINO-N-BUTYL
3,4,5-TRIMETHOXYBENZOIC ACID 2-[DIMETHYLAMINO]-2-PHENYLBUTYL ESTER
TRIMEBUTIN
TRIMEBUTINE
trimebutine free base
Trimebutine hydrochloride
TRIMEBUTINE3.4.5-TRIMETHOXYBENZOATE,-2'-PHENYL-2'-DIMETHYLAMINO-N-BUTYL
TrimebutineMeleate34140-59-5/Base
3,4,5-TRIMETHOXYBENZOICACID2-(DIMETHYLAMINO)-2-PHENYLBUTYLESTER(TRIMEBUTINE)
Benzoic acid, 3,4,5-trimethoxy-, 2-(dimethylamino)-2-phenylbutyl ester (9CI)
所属类别
原料药：骨骼肌松弛药物理化学性质
熔点78-80°C
沸点513.42°C (rough estimate)
密度1.1998 (rough estimate)
折射率1.5614 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度可溶于氯仿（轻微）、乙酸乙酯（轻微）、甲醇（非常轻微）
酸度系数(pKa)7.29±0.50(Predicted)
形态neat
颜色白色至灰白色
水溶解性10g/l
Merck14,9699
常见问题列表
概述
曲美布汀是一种治疗慢性胃炎引起的消化道症状和肠易激综合症的药物。它是一种非竞争性解痉药，具有轻度阿片受体亲和力，具有明显的抗5-羟色胺作用，可以调控胃肠道的自率运动，增加电生理刺激和离体豚鼠大肠和回肠收缩的同步性。性状
曲美布汀马来酸盐为白色结晶或结晶性粉末，无臭，无味，味苦。易溶于醋酸和氯仿，可溶于乙腈和甲醇，微溶于水和乙醇， 几乎不溶于乙醚。氯仿溶液(1 →20)不显示旋光性。熔点为 131～135℃。药理作用
曲美布汀是一种胃肠道运动节律的调节剂，对胃肠道运动具有兴奋和抑制的双向调节作用。当消化道处于低运动状态时，曲美布汀可抑制细胞膜钾离子通道，产生去极化，从而兴奋胃肠道平滑肌，使胃肠道运动恢复正常状态，而当消化道处于运动兴奋状态时，则作用于胆碱能神经元，抑制乙酰胆碱释放，从而抑制胃肠道过度运动，使紊乱的胃肠功能得到调节。此外，曲美布汀还可激动阿片受体，促进胃肠肽释放，从而抑制胃肠道痛觉神经反射，减轻腹痛，并且还能起到一定止吐作用。鉴于曲美布汀以上的药理特点，它常被用于慢性胃炎以及肠易激综合征所引起的胃肠道症状，比如腹胀、腹痛、食欲缺乏、腹泻、便秘等等的治疗。临床应用
曲美布汀又称三甲氧苯丁氨酯，是不同于胆碱能药物和抗多巴胺类型药物的胃肠道运动功能调节剂。作用于肾上腺素能神经受体，抑制去甲肾上腺素释放，增加运动节律；在胃肠道功能亢进时，作用于κ受体，改善运动亢进状态；对胃肠道平滑肌有双向调节作用。适用于治疗胃肠道运动功能紊乱和肠易激综合征。与质子泵抑制剂合用可加速溃疡愈合。
马来酸曲美布汀片(舒丽启能)主要用于胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善; 肠道易激综合征; 用于术后肠道功能的恢复; 也可用于钡剂灌肠检查，可加速钡剂灌肠检查的进程。治疗慢性胃炎： 通常成人每次100mg，tid。可根据年龄、症状适 当增减剂量。治疗肠易激综合征： 一般每次100～200mg， tid。餐后服用，以利于药物吸收。
药物相互作用
1. 与普鲁卡因胺联用，可对窦房结传导产生相加的抗迷走神经作用，故联用时应监测心率和心电图。2. 合用质子泵抑制剂可加速溃疡愈合。
3. 与西沙必利联用可产生拮抗作用，减弱后者的胃肠动力促进作用。
不良反应
曲美布汀安全性较高，不良反应发生率低，可能会引起便秘、腹泻、肠鸣、口内麻木、困倦等不良反应，也可能导致氨基转移酶升高。这些不良反应在停药后会自行消失，一般不需太过担心。