42864-78-8
中文名称
盐酸贝凡洛尔
英文名称
Bevantolol hydrochloride
CAS
42864-78-8
分子式
C20H28ClNO4
分子量
381.89
MOL 文件
42864-78-8.mol
更新日期
2024/05/24 10:39:31
42864-78-8 结构式
基本信息
中文别名
倍凡洛尔盐酸贝凡洛尔
贝凡洛尔盐酸盐
1-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]氨基]-3-(3-甲基苯氧基)-2-丙醇盐酸盐
英文别名
Cl 775CI 775
Vantol
NC 1400
Sentiloc
Ranestol
BEVANTOLOL HCL
NC-1400 hydrochloride
bevantolol hydrochloride
Bevantolol hydrochloride 1-5 g
所属类别
原料药：抗高血压病药物理化学性质
熔点137-138°
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
形态固体
颜色白色至灰白色
Merck14,1192
CAS 数据库42864-78-8
常见问题列表
概述
盐酸贝凡洛尔是一种新型的选择性β受体阻滞剂，对β1受体有高度选择性，同时具有轻度阻断α1受体作用和轻度钙离子通道拮抗作用，可阻断β受体减慢心率、降低心肌收缩力和血压。盐酸贝凡洛尔（BevantololHydrochloride，NC-1400）化合物最先于1971年合成发现，原研厂家为美国辉瑞公司，后由美国Warner-Lambert公司研究开发，1987年，由丹麦NycomedPharma公司和菲律宾申请上市，用于治疗高血压和心绞痛，1995年6月由日本ケミファ株式会社生产上市，1998年在韩国上市销售。现该药已在德国和荷兰注册上市。根据现有文献报道，贝凡洛尔主要由1，2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇与3，4-二甲氧基苯乙胺缩合反应得到。文献中，1，2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇由间甲酚与环氧氯丙烷发生醚化反应而制备，但是，当温度较高（95℃）时，将会主要生成开环副产物，而温度较低时，虽然主要得目标产物，但收率较低（≤20%）。1，2-环氧-3-间甲基苯氧基丙醇与3，4-二甲氧基苯乙胺的缩合反应需在较高温度（90～100℃或100～110℃）下进行，反应条件苛刻，然后在室温下向体系中加入乙醚使贝凡洛尔粗品析出，但乙醚易燃易爆，不利于工业生产的安全。另外，文献中提到的盐酸贝凡洛尔的精制方法，主要是用乙腈、异丙醇对其粗品进行重结晶，但是乙腈或异丙醇对本品的颜色和3，4-二甲基苯乙胺盐酸盐的除去无明显效果，且较难去除无机盐，不宜工业化生产。用途
盐酸贝凡洛尔是一种新型的选择性β受体阻滞剂，对β1受体有高度选择性，同时具有轻度阻断α1受体作用和轻度钙离子通道拮抗作用，可阻断β受体减慢心率、降低心肌收缩力和血压。生物活性
Bevantolol hydrochloride (NC-1400) 选择性β肾上腺素受体拮抗剂，没有β内源性拟交感活性，膜稳定性较弱，具有局部麻醉作用。靶点
pKi: 7.83 (β1-adrenergic receptor), 6.9 (α1-adrenergic receptor), 6.23 (β2-adrenergic receptor) and Ca 2+
体外研究
Bevantolol hydrochloride has a pK i of 6.23 for β2-adrenergic receptor.
体内研究
Bevantolol hydrochloride (200 mg/kg; PO by water; for 6 weeks) produces a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA.
| Animal Model: | Male Wistar rats weighing 250-300 g |
| Dosage: | 200 mg/kg |
| Administration: | PO by water; for 6 weeks |
| Result: | Produced a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA. |