438190-29-5
中文名称
(5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE
英文名称
(5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
CAS
438190-29-5
分子式
C11H6F3NO2S
分子量
273.23
MOL 文件
438190-29-5.mol
更新日期
2024/05/24 11:46:38
438190-29-5 结构式
基本信息
中文别名
化合物SMI-4APIM抑制剂(TCS-PIM-1-4A)
(Z)-5-(3-(三氟甲基)亚苄基)噻唑烷-2,4-二酮
(5Z)-5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文别名
SMI-4aCS-2669
CS-1477
(Z)-SMI-4a
TCS PIM-1 4a
SMI-4a, >97%
SMI-4A
SMI4A
TCS PIM-1 4a, >=98%
TCS PIM-1 4a (SMI-4a)
SMI 4a - Pim inhibitor 4a
所属类别
生物化工：Pim 抑制剂物理化学性质
储存条件Desiccate at +4°C
溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 2 个月。
常见问题列表
生物活性
SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种有效的Pim1抑制剂，IC50为17 nM，作用于Pim-2适度有效，抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。靶点
| Target | Value |
|
Pim1
(Cell-free assay) | 17 nM |
体外研究
SMI-4a 是ATP竞争性的Pim1抑制剂，IC50为17 nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞，降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞，逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。SMI-4a处理pre-T-LBL，抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL，降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。
体内研究
SMI-4a (60 mg/Kg) 每天处理两次，显著降低肿瘤尺寸，且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时，收集肿瘤，与对照组小鼠肿瘤相比，p70 S6K磷酸化减少，而总的p70 S6K表达是不变的。