958852-01-2
中文名称
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称
5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
CAS
958852-01-2
分子式
C18H11N3O2S
分子量
332
MOL 文件
958852-01-2.mol
更新日期
2024/05/22 15:50:10
958852-01-2 结构式
基本信息
中文别名
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮(Z)-5-((4-(吡啶-4-基)喹啉-6-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮
英文别名
CS-536CS-1726
GSK-615
CS-1156
SK1059615
GSK 1059615
GSK 1059615
GSK-1059615
PI3K inhibitor GS1059615
GSK 1059615 SodiuM Salt Hydrate
GSK1059615
GSK 1059615
GSK-1059615
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂
常见问题列表
生物活性
GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。体外研究
GSK1059615也抑制mTOR，IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，诱导细胞停滞在G1期，可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞，是PI3K抑制剂，降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化，IC50为40 nM。体内研究
GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠，完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌，每天两次，导致瘀血或肿瘤衰退。特征
GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一个PI3K临床化合物。靶点
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 0.6 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 12 nM |
体外研究
GSK1059615也抑制mTOR，IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，诱导细胞停滞在G1期，可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞，是PI3K抑制剂，降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化，IC50为40 nM。
体内研究
GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠，完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌，每天两次，导致瘀血或肿瘤衰退。(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S1360 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615 | 958852-01-2 | 10mg | 3131.32元 |
| 2024/04/30 | HY-12036 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615 | 958852-01-2 | 50mg | 4500元 |
| 2024/04/30 | HY-12036 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615 | 958852-01-2 | 100mg | 6500元 |