4707-32-8
中文名称
3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮
英文名称
BETA-LAPACHONE
CAS
4707-32-8
分子式
C15H14O3
分子量
242.27
MOL 文件
4707-32-8.mol
更新日期
2024/05/22 16:12:11
4707-32-8 结构式
基本信息
中文别名
Β-拉帕醌Β-拉巴醌
BETA-拉帕醌
BETA-兰帕科恩
Β-LAPACHONE (90%)
BETA-兰帕科恩.BETA-拉帕醌
2,2-二甲基-3,4-二氢-2H-苯并[H]苯并吡喃-5,6-二酮
3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮
英文别名
CO-501ARQ 501
SL 11001
NSC 26326
NSC 629749
b-Lapachone
Β-LAPACHONE
BETA-LAPACHONE
β-Lapachone (90%)
β-Lapachone (ARQ-501)
所属类别
生物化工：Topoisomerase 抑制剂物理化学性质
熔点>110°C (dec.)
沸点381.4±42.0 °C(Predicted)
密度1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（高达35mg/ml）或乙醇（高达15mg/ml）
形态橙色至棕色固体。
颜色橙色
稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.Shipping Code
InChIKeyQZPQTZZNNJUOLS-UHFFFAOYSA-N
LogP2.820 (est)
3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S7261 | 3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮 Beta-Lapachone | 4707-32-8 | 10mg | 737.1元 |
| 2024/04/30 | S7261 | Beta-Lapachone | 4707-32-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 1285.83元 |
| 2024/04/30 | S7261 | 3,4-二氢-2,2-二甲基-2H-萘并[1,2-B]吡喃-5,6-二酮 Beta-Lapachone | 4707-32-8 | 50mg | 2211.3元 |
常见问题列表
生物活性
Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I（DNA拓扑异构酶I）抑制剂，对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。靶点
| Target | Value |
| Topo I | |
| IDO1 | 0.44 μM |
体外研究
Beta-Lapachone抑制DNA topoisomerase I诱导的DNA松弛，这种作用具有剂量依赖性。Beta-Lapachone (100 nM或更高)处理，与对照组相比，抑制95%以上Topo I DNA舒展活性。Beta-Lapachone(1-5 μM)作用于HL-60和三种前列腺癌(DU-145, PC-3, 和LNCaP)细胞，使细胞周期停滞在G0/G1期，并通过锁定Topo I在DNA上和阻止复制叉移动，而诱导细胞凋亡。 Beta-Lapachone在体外作用于小鼠3T3成纤维细胞和人内皮细胞EAhy926细胞，通过不同的MAPK信号传导途径通路，促进细胞迁移，从而加速刮伤口愈合。 此外，Beta-Lapachone非竞争性抑制纯化的重组IDO1活性，IC50为0.44 μM, Beta-Lapachone也抑制 细胞内IDO1抑制活性，IC50为1.0 μM，部分依赖于NQO1引起的生物转化。Beta-Lapachone通过NQO1依赖性的活性氧簇（ROS）的形成和PARP1过度活化，而诱导NQO1+癌细胞的程序性坏死。
体内研究
Beta-Lapachone按50 mg/kg剂量处理人类卵巢癌移植瘤小鼠模型,有效抑制体内肿瘤生长，Beta-Lapachone与Taxol联用，协同诱导细胞凋亡。Beta-Lapachone处理正常和糖尿病（db/db）小鼠，与空白对照组相比，加快愈合过程。