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60607-34-3

中文名称 奥沙米特
英文名称 Oxatomide
CAS 60607-34-3
EINECS 编号 262-320-9
分子式 C27H30N4O
MDL 编号 MFCD00211147
分子量 426.55
MOL 文件 60607-34-3.mol
更新日期 2024/05/07 11:47:14
60607-34-3 结构式 60607-34-3 结构式

基本信息

中文别名
1-[-3-[4-(二苯基甲基)-1-哌嗪基]丙基]-2-苯并咪唑酮
奥沙米特
苯咪唑嗪
1-[3-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]丙基]-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮
苯哌咪唑酮
英文别名
1-[3-[4-(DIPHENYLMETHYL)-1-PIPERAZINYL]PROPYL]-1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE
OXATOMIDE
1-(3-(4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)propyl)-1,3-dihydro-2h-benzimidazol-2
1-(3-(4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)propyl)-2-benzimidazolinone
1,3-dihydro-1-(3-(4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)propyl)-2h-benzimidazol-2-on
2h-benzimidazol-2-one,1,3-dihydro-1-(3-(4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)propy
kw-4354
oxatimide
oxatomida
r35443
tinset
Celtect
Cobiona
Dasten
Tinse
1-[3-[4-(Diphmylmethyl)-1-piperazirlyI]propyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2one
Cenacert
Fensedyl
KW-4354:McN-JR-35443
Truxa
所属类别
药物: 抗组胺药: 组胺H1受体拮抗剂

物理化学性质

外观性状白色粉末。
熔点153.60C
沸点541.98°C (rough estimate)
密度1.1239 (rough estimate)
折射率1.6000 (estimate)
储存条件Refrigerator
溶解度DMSO: soluble
酸度系数(pKa)12.20±0.30(Predicted)
形态白色固体。
颜色white
颜色白色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302
危险品标志Xn
危险类别码R22
安全说明26-36
WGK Germany3
RTECS号DE2276000
毒性LD50 in guinea pigs, mice, rats (mg/kg): 320, >2560, >2560 orally; 23, 27, 30 i.v. (Richards)

应用领域

用途一
组胺H1受体拮抗剂。用于治疗成人过敏性鼻炎、结膜炎、荨麻疹、食物过敏、皮肤瘙痒及小儿支气管哮喘,对慢性荨麻疹有特效。
用途二
抗组胺药,平喘药。

制备方法

方法一
邻苯二胺、乙酰乙酸乙酯和氢氧化钾醇溶液溶于二甲苯,回流脱水。浓缩,冷至4℃。滤集固体,水洗,干燥,得化合物(I),收率82%。
化合物(I)、1-溴-3-氯丙烷、氢氧化钾和PEG-400溶于甲苯,回流。倾出甲苯溶液,加入10mol/L硫酸,室温水解。加水,再搅拌。滤除沉淀,滤液水洗至中性,干燥。蒸干得化合物(Ⅱ),收率74%。
N-二苯甲基哌嗪、化合物(Ⅱ)、三乙胺和碘化钾溶于甲苯,回流。加入甲苯和水,搅拌。分去水层,甲苯层水洗,干燥,过滤,蒸干。残物用95%乙醇重结晶,得白色固体的奥沙米特,收率51.5%,熔点153℃。
方法二
将5.3份1-(3-氯丙基)-2H-苯并咪唑-2-酮,5份1-(二苯甲基)哌嗪,6.4份碳酸氢钠和200份4-甲基-2-戊酮,一起搅拌回流过夜,反应生成奥沙米特,经分离提纯而得成品。

化学品安全说明书(MSDS)

知名试剂公司产品信息

奥沙米特价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-123205奥沙米特
Oxatomide
60607-34-35mg900元
2024/04/30HY-123205奥沙米特
Oxatomide
60607-34-310mM * 1mLin DMSO990元
2024/04/30HY-123205奥沙米特
Oxatomide
60607-34-310mg1500元

常见问题列表

生物活性
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
靶点

H 1 Receptor

P2X7

serotonin

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