61371-55-9
中文名称
格列风内酯
英文名称
griffonilide
CAS
61371-55-9
分子式
C8H8O4
分子量
168.15
MOL 文件
61371-55-9.mol
更新日期
2024/05/08 16:51:18
61371-55-9 结构式
基本信息
中文别名
格列风内酯格列风内酯对照品,
格列风内酯(标准品)
格列风内酯, 来源于天葵子
GRIFFONILIDE 格列风内酯
(6R,7S,7AS)-6,7-二羟基-7,7A-二氢苯并呋喃-2(6H)-酮
(6R,7S,7AS)-7,7A-二氢-6,7-二羟基-2(6H)-苯并呋喃酮
英文别名
NSC 290808griffonilide
(6R,7S,7aS)-7,7a-Dihydro-6,7-dihydroxy-2(6H)-benzofuranone
[6R,(-)]-7,7aα-Dihydro-6β,7α-dihydroxybenzofuran-2(6H)-one
Griffonilide, 98%, from Semiaquilegia adoxoides(DC.)Makino
2(6H)-Benzofuranone,7,7a-dihydro-6,7-dihydroxy-, (6R,7S,7aS)-
(6R,7S,7aS)-6,7-dihydroxy-7,7a-dihydro-1-benzofuran-2(6H)-one
(6R,7S,7aS)-6,7-dihydroxy-7,7a-dihydro-1-benzofuran-2(6H)-on...
物理化学性质
外观性状来源于天葵子根皮及树皮提出的有效成分
沸点491.2±45.0 °C(Predicted)
密度1.52
储存条件2-8°C(protect from light)
酸度系数(pKa)12.63±0.40(Predicted)
常见问题列表
概述
天葵子味甘、苦，性寒，有小毒;具清热解毒，消肿散结之功效;用于凛病、臃肿、疗疮、跌打损伤、毒蛇咬伤等症。现代药理实验表明，天葵子对金黄色葡萄球菌等有抑制作用;临床上用天葵子或其复方治疗急性软组织损伤及骨关节结核、急性乳腺炎、子宫肌瘤、原发性肝癌、胃癌等。天葵子主要含生物碱、内酷、香豆素、酚酸及酚昔类化合物，格列风内脂(Griffonilide)是天葵子的主要有效成分之一，其分子式为C8H804，分子量为168. 04，为无色针晶(甲醇)，易溶于甲醇，微溶于水、丙酮，难溶于氯仿。药理研究表明其具有显著的抗炎活性，对炎症的抑制率高达64 %[2]。天葵子
天葵Semiaquilegiaadoxoides(DC.)Makino是毛蓑科天葵属植物，为多年生草本，块根肉质，略呈圆柱形或纺锤形，外皮棕黑色;茎纤细，被白色细柔毛，基生叶为三出复叶，具长柄，深裂;茎生叶较小，互生，单岐或二岐聚伞花序，花白色，常带淡紫色;bb片,花瓣状;花瓣，匙形，雄蕊;雌蕊具心皮，葺美果;生长于丘陵或低山林下、草丛、沟边等阴湿处。广泛分布于河南、江苏、湖北、福建、湖南等地[3]。
图1 天葵子块根外观基本信息
规格：HPLC≥97%来源：毛茛科植物天葵子
提取部位：块根
化学分类：内酯类
颜色:白色
外观:结晶
储存条件：2-8℃,干燥,避光
分子结构式：
【分离纯化】[2]
分离纯化
(1)提取:取天葵子药材粉碎成粗粉，加60-85%乙醇微波提取10-60分钟，提取2-5次，合并提取液，浓缩得浸膏;(2)碱溶酸沉:将上述浸膏加碱水分散，搅拌均匀，过滤，滤液再加酸水调至pH4-5，用乙酸乙酷萃取，萃取液浓缩后得到天葵子总内酷浸膏;
(3)氧化铝柱层析:将上述浓缩液与1-1. 5倍150-200目中性氧化铝拌混均匀，再用新鲜的中性氧化铝上柱，拌混氧化铝装于其上，以混合有机溶剂洗脱，收集洗脱液，回收试剂，得到格列风内酷浓缩液;
(4)重结晶:将格列风内酷浓缩液置于结晶罐中静置8-24小时使其结晶，离心使格列风内酷晶体与母液分离，用二氯甲烷一甲醇重结晶，得到纯度为95%以上的格列风内酉旨。
提取实例
取天葵子药材2kg(格列风内酷含量0. 037 % )，粉碎成粗粉投入微波提取罐，加入26L60%乙醇溶液提取20分钟，提取液滤出，如此反复提取5次，合并提取液，浓缩得到浸膏192. 6g，将浸膏用3%氢氧化钠溶液分散，过滤，取滤液加硫酸酸化至pH5，浓缩后所得浸膏再用乙酸乙酷反复萃取，浓缩，得到天葵子总内酷浸膏，与等量中性氧化铝拌混均匀，再用新鲜的中性氧化铝上柱，拌混氧化铝装于其上，以石油醚一二氯甲烷(10:1)洗脱杂质，再用二氯甲烷洗脱，最后用二氯甲烷一甲醇((4 : 1)洗脱，收集二氯甲烷一甲醇(4 : 1)洗脱液，回收试剂，得到格列风内酷浓缩液，将浓缩液置于结晶罐中静置12小时使其结晶，离心，用二氯甲烷一甲醇(9 : 1)重结晶，得到96. 4%的格列风内酷0. 48g0
参考资料
[1] 格列风内酯.上海诗丹德标准技术服务有限公司.[引用日期2017.08.25][2] [中外专利] CN201110045355.9_ 苏州宝泽堂医药科技有限公司_2011年2月25日
[3]牛 锋,谢光波,崔 征,陈发奎,屠鹏飞.RP-HPLC法测定天葵子中格列风内酯的含量(英文)[J].Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences,2006,(03):168-171.