747412-49-3
中文名称
5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺
英文名称
Luminespib
CAS
747412-49-3
分子式
C26H31N3O5
MDL 编号
MFCD14635361
分子量
465.547
MOL 文件
747412-49-3.mol
更新日期
2024/05/22 15:53:32
747412-49-3 结构式
基本信息
中文别名
信号通路抑制剂(NVP-AUY922)AUY922,NVP-AUY-922,LUMINESPIB
5-(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)-N-乙基-4-(4-(吗啉代甲基)苯基)异恶唑-3-甲酰胺
5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺
英文别名
AUY 922VER-52296
VER 52296
NVP-AUY922
LuMinespib
AUY922, VER-52296
NVP-AUY922, >=98%
AUY922 (NVP-AUY922)
Luminespib (NVP-AUY922)
AUY922,NVP-AUY-922,Luminespib
所属类别
生物化工：HSP e.g. HSP90 抑制剂物理化学性质
熔点180-184°C
沸点640.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.234
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系数(pKa)8.47±0.48(Predicted)
形态固体
颜色白色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。
CAS 数据库747412-49-3
常见问题列表
生物活性
Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂，其对HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何HSP90配体均可紧密结合。Phase 2。体外研究
体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖，GI50平均值为9 nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40 nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达，但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922，引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3和PDGFR-ɑ的表达下降，Akt和p-Akt也下降。另外，NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞，引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力，然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外，使用蛋白酶抑制剂MG132，恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达，及导致HSC-2 细胞凋亡。体内研究
使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应，可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。 在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%，且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中, ERBB2完全缺失，ERα耗尽，且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。生物活性
Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂，无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定，从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
HSP90α
(Cell-free assay) | 13 nM |
|
HSP90β
(Cell-free assay) | 21 nM |
体外研究
体外研究时NVP-AUY922抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖，GI50平均值为9 nM。NVP-AUY922作用于胃癌细胞时IC50值为2到40 nM。NVP-AUY922作用于BEAS-2B细胞IC50为28.49 nM。使用NVP-AUY922时不影响HSP90的表达，但是提高HSP70的表达。NVP-AUY922增强HSP70与HSP90的结合能力。NVP-AUY922造成p23与HSP复合体的分离。NVP-AUY922能使HSP70结合到HSP90复合体。使用NVP-AUY922，引起酪氨酸激酶受体如VEGFR1, 2, 3和PDGFR-ɑ的表达下降，Akt和p-Akt也下降。另外，NVP-AUY922作用于NCI-N87细胞，引起HER2表达下降。NVP-AUY922提高HSP90与目标蛋白的结合力，然后通过蛋白酶使蛋白降解。NVP-AUY922可以改变多条信号通路而影响细胞生长。此外，使用蛋白酶抑制剂MG132，恢复由于使用NVP-AUY922而降低的胸核苷酸合酶的重新表达。NVP-AUY922提高cleaved caspase-3的表达，及导致HSC-2 细胞凋亡。
体内研究
使用NVP-AUY922可引起强的抗癌反应，可抑制HSC-2移植瘤模型中p-Akt和VEGF的表达。 在12种实验肿瘤中观察到5种肿瘤衰退。体重降低<5%，且与HSP90相关的生物标签明显改变。BT474中, ERBB2完全缺失，ERα耗尽，且CDK4和磷酸化ERK1/2降低。NVP-AUY922价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-10215 | 5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺 Luminespib | 747412-49-3 | 5mg | 498元 |
| 2024/04/30 | HY-10215 | 5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺 Luminespib | 747412-49-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/04/30 | HY-10215 | 5-[2,4-二羟基-5-异丙基苯基]-N-乙基-4-[4-(4-吗啉基甲基)苯基]-3-异恶唑甲酰胺 Luminespib | 747412-49-3 | 10mg | 700元 |