940310-85-0
中文名称
4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
英文名称
NVP-BHG712
CAS
940310-85-0
分子式
C26H20F3N7O
分子量
503.49
MOL 文件
940310-85-0.mol
更新日期
2024/05/19 10:12:38
940310-85-0 结构式
基本信息
中文别名
化合物NVP-BHG712EPHB4抑制剂(NVP-BHG712)
4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3
4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
4-甲基-3-((1-甲基-6-(吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基)氨基)-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺
英文别名
CS-688CS-475
NVP-BHG712
NVP-BHG712 (BHG712)
NVP-BHG712 USP/EP/BP
NVP-BHG 712
NVP BHG 712
4-Methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluorome
4-methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide
4-Methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
Benzamide, 4-methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
常见问题列表
生物活性
NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。体外研究
NVP-BHG712作用于稳定转染的A375黑色素瘤细胞，也抑制RTK自磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，作用于EphB4和VEGFR2时, EC50分别为25 nM和 4.2 μM。体内研究
NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服给药生长因子诱导血管生成的模型，通过抑制EphB4前进信号，显著抑制VEGF刺激的组织和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg剂量口服处理，有效逆转VEGF增强的组织形成和血管生长。NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服处理小鼠，浓度约为10 μM，长期处理血浆及肺和肝脏组织，处理高达8小时，导致EphB4激酶活性长期受抑制。特征
Discriminates between VEGFR and EphB4.靶点
IC50: 3.3 nM (EphA2), 3 nM (EphB4).