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卡奈替尼

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 卡奈替尼 试剂级价格
卡奈替尼, 267243-28-7, 结构式
卡奈替尼
CAS号:
267243-28-7
英文名:
Canertinib
英文别名:
CS-152;PD-183805;Canetinib;Canertinib base;quinazolin-6-yl);CI-1033; PD-183805;CI-1033(Canertinib);Canertinib (CI-1033);Canertinib USP/EP/BP;-7-(3-morpholinopropoxy)
中文名:
卡奈替尼
中文别名:
卡拉替尼;卡纽替尼;卡耐替尼;卡奈替尼(双盐);卡奈替尼 卡那替尼;卡奈替尼 (CI-1033);CANERTINIB (CI-1033游离);N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉-6-基)丙烯酰胺
CBNumber:
CB01458390
分子式:
C24H25ClFN5O3
分子量:
485.94
MOL File:
267243-28-7.mol

卡奈替尼化学性质

熔点:
188-190°
沸点:
691.0±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.355±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥10.1 mg/mL in EtOH; ≥12.15 mg/mL in DMSO with gentle warming
形态:
Yellow powder.
酸度系数(pKa):
12.09±0.43(Predicted)
CAS 数据库:
267243-28-7
安全信息

卡奈替尼性质、用途与生产工艺

生物活性

Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。

靶点

TargetValue
EGFR
(Cell-free assay) 		1.5 nM
ErbB2
(Cell-free assay) 		9.0 nM

体外研究

CI-1033作用于MDA-MB 453细胞，有效抑制 erbB2自磷酸化作用，这种抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2细胞具有高渗透性，且抑制vinblastine的分泌运输, 说明CI-1033是P-gp类抑制剂。 CI-1033单独作用于MDA-MB-453细胞，明显抑制组成型激活的 Akt和MAPK,且增强p27表达。CI-1033和gemcitabine联用作用于MDA-MB-453细胞，抑制Akt,阻断MAPK磷酸化的激活, 且促进p38磷酸化。 CI-1033高特异性作用于erbB受体家族，但是50 μM时对PGFR, FGFR或IR也没作用效果。CI-1033有效抑制表达EGFR的A431细胞，IC50为7.4 nM。CI-1033阻断heregulin刺激的erbB2, erbB3,和erbB4的酪氨酸磷酸化，IC50分别为5, 14,和10 nM。CI-1033也抑制对heregulin 有反应的pp62c-fos表达。CI-1033在HER2激酶的ATP结合位点共价修饰Cys773，且增强成熟和未成熟的ErbB-2分子的断裂。 CI-1033明显降低EGFR在酪氨酸845和1068位点处的磷酸化。这两个位点分别对Src和Ras/MAPK信号有反应。CI-1033浓度为3 µM或更高时，在酪氨酸877和1248位点处使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR内化，且使原代内化细胞的凋亡率升高。 CI-1033浓度为0.1 nM时明显抑制TT, TE2, TE6 和TE10细胞增殖。

体内研究

5 mg/kg CI-10335作用于携带A431移植瘤的裸鼠具有显著活性。 CI-1033 (每天处理20到80 mg/kg/) 作用于H125 移植瘤模型，使肿瘤衰退。 对携带TT,TE6和TE10移植瘤的裸鼠，口服处理CI-1033，明显抑制生长, 但没有动物死亡，且体重下降<10% 。

卡奈替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

卡奈替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S1019卡奈替尼
Canertinib (CI-1033)		267243-28-710mg570.85元
2024/04/30S1019卡奈替尼
Canertinib (CI-1033)		267243-28-725mg1373.41元

卡奈替尼 生产厂家

全球有 166家供应商   卡奈替尼国内生产厂家
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上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6011 61
上海景颜化工科技有限公司 13817811078 sales@jingyan-chemical.com 中国 9984 60
凯试（上海）科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 32344 50
杭州东帆化学有限公司 86-0571-85151182 中国 5700 66
济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811783 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中国 1856 62
北京华美互利生物化工 010-56205725 waley188@sohu.com 中国 12338 58
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中国 1494 55
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司 18521735133 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 25014 65
深圳康特腾科技有限公司 86-0755-86635001 cantotech@126.com 中国 4576 55
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4428 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
上海御略医药科技有限公司 021-60345187 13671753212 lzz841106@aliyun.com 中国 10287 55
上海寰川实业有限公司 021-61478794 sales@hcshhai.com 中国 9798 50
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中国 2989 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中国 9767 58
广州市慈铭生物科技有限公司 020-38082199,29065168,38082986,29878298,29866629,4000192398 中国 831 60
上海楼岚生物科技有限公司 021-52996696，15000506266 15000506266 中国 4153 55
铜陵恒优生物科技有限公司 021-50426030 13856289449 2630597085@qq.com 中国 1889 55
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上海泽涵 生物医药科技有限公司 021-61350663 13052117465 sales@zehanbiopharma.com 中国 991 55
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斯派螺（武汉）药物研发有限公司 eric_feng1954@126.com 中国 9254 55
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BOC Sciences 16314854226 info@bocsci.com 美国 9926 65
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天津凯利奇生物科技有限公司 15076683720 klq@cw-bio.com 中国 3501 55
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Nextpeptide Inc +86-0571-81612335 +8613336028439 sales@nextpeptide.com 中国 19915 58
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Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 28557 58
Baoji Guokang Healthchem co.,ltd +8615604608665 15604608665 dominicguo@gk-bio.com 中国 9427 58
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上海佰纳医药科技有限公司 021-58123769 18678586262 info@paynepharm.com 中国 1354 58
重庆卡兰医药有限公司 +8618523575427 sales@conier.com 中国 49391 58
爱必信（上海）生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 chenjw@absin.cn 中国 24734 58
四川百奥克睿生物科技有限公司 28-85433893 info@biocrick.com 中国 4988 58
上海弘渠生物医药科技有限公司 88888888888 hongquchem@qq.com 中国 5132 58
SHANGHAI T&W PHARMACEUTICAL CO., LTD. +86-021-61551413 +8618813727289 contact@trustwe.com 中国 5738 58
上海珞珐生化科技有限公司 021-51111890 15317326293 sales@molnova.com 中国 4196 58
常州新星联生物科技有限公司 +86-519-519-85557386 marketing1@neostarunited.com 中国 8348 58
上海博拓生物科技有限公司 16621358918 botuopharma888@163.com 中国 9215 58
武汉研哲科技有限公司 15527250409 wenhaotian12@163.com 中国 4576 58
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司） 021-58432009 400-005-6266 marketing@energy-chemical.com 中国 44941 58
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