CS-2853
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- CAS号:
- 314761-14-3
- 英文名:
- BTSA 1
- 英文别名:
- BTSA 1;CS-2853;BTSA 1;BTSA-1;BTSA1 >=98% (HPLC);5-Phenyl-2-(4-phenyl-thiazol-2-yl)-4-(thiazol-2-yl-hydrazono)-2,4-dihydro-pyrazol-3-one;1H-Pyrazole-4,5-dione, 3-phenyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-, 4-[2-(2-thiazolyl)hydrazone];5-Phenyl-2-(4-phenylthiazol-2-yl)-4-(2-(thiazol-2-yl)hydrazono)-2,4-dihydro-3H-pyrazol-3-one;inhibit,FITC-BIM,caspase-3/7,translocation,Bcl-2 Family,viability,Inhibitor,BTSA1,mitochondrial,pharmacologically,BAX,AML,BTSA 1,BTSA-1,SAHBA2,Apoptosis
- 中文名:
- CS-2853
- 中文别名:
- 化合物BTSA1;3-苯基-1-(4-苯基噻唑-2-基)-4-(2-(噻唑-2-基)亚肼基)-1H-吡唑-5(4H)-酮
- CBNumber:
- CB03374627
- 分子式:
- C21H14N6OS2
- 分子量:
- 430.51
- MOL File:
- 314761-14-3.mol
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CS-2853化学性质
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沸点:
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625.2±48.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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2-8°C
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溶解度:
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DMSO:53.0(Max Conc. mg/mL);123.11(Max Conc. mM)
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酸度系数(pKa):
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6.52±0.40(Predicted)
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CS-2853性质、用途与生产工艺
BTSA1是BAX激活剂，与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合，诱导BAX发生构象变化，引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡，而不影响健康细胞。
BTSA1不能直接激活促凋亡同源蛋白BAK。BTSA1的处理有效地、剂量响应地诱导可溶性重组BAX的膜转位，使其结合到线粒体膜上并诱导其寡聚化。BTSA1诱导的BAX激活促进了癌细胞的凋亡。在AML细胞系中，BTSA1降低了细胞活力，IC50为1-4 μM，在24小时后内可导致完全抑制的效果。BTSA1在5种所检测的AML细胞系中，浓度依赖性地诱导caspase-3/7的激活。
BTSA1有效地抑制人类急性骨髓性白血病移植瘤、增强宿主生存率，而没有毒副作用。在小鼠中，其耐受良好。BTSA1对健康正常的造血作用（细胞），包括LSK细胞、常见的髓系祖细胞、粒-单系祖细胞和巨核细胞-红细胞祖细胞没有毒性作用。BTSA1在小鼠血浆中具有较长的半衰期（T
1/2
= 15 hr）和可观的口服生物利用度(%F = 51)。10 mg/kg的剂量可在白血病细胞中达到足够浓度（~15 μM）以诱导BAX的激活和凋亡。因此，BTSA1具有生物口服活性、良好的药代动力学特征，在白血病移植瘤模型中通过促进凋亡发挥显著的抗肿瘤活性。在治疗有效剂量下，BTSA1对造血系统或其他组织没有可观测到的毒性作用。
CS-2853
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-123054 | CS-2853
BTSA1 | 314761-14-3 | 5mg | 800元 |
| 2024/04/30 | HY-123054 | BTSA1 | | 10 mM * 1 mLin DMSO | 880元 |
314761-14-3, CS-2853 相关搜索:
- API
- 药靶配体
- 抑制剂
- C21H14N6OS2
- 3-苯基-1-(4-苯基噻唑-2-基)-4-(2-(噻唑-2-基)亚肼基)-1H-吡唑-5(4H)-酮
- 化合物BTSA1
- 314761-14-3
- 5-Phenyl-2-(4-phenylthiazol-2-yl)-4-(2-(thiazol-2-yl)hydrazono)-2,4-dihydro-3H-pyrazol-3-one
- inhibit,FITC-BIM,caspase-3/7,translocation,Bcl-2 Family,viability,Inhibitor,BTSA1,mitochondrial,pharmacologically,BAX,AML,BTSA 1,BTSA-1,SAHBA2,Apoptosis
- BTSA 1
- BTSA 1;BTSA-1
- 5-Phenyl-2-(4-phenyl-thiazol-2-yl)-4-(thiazol-2-yl-hydrazono)-2,4-dihydro-pyrazol-3-one
- CS-2853
- 1H-Pyrazole-4,5-dione, 3-phenyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-, 4-[2-(2-thiazolyl)hydrazone]
- BTSA1 >=98% (HPLC)