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2-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 2-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮 试剂级价格
2-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮, 24418-86-8, 结构式
2-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮
CAS号:
24418-86-8
英文名:
2-(3,4-Dihydroxy-benzylidene)-benzofuran-3-one, Sphingosine Kinase Inhibitor V
英文别名:
SKI V;Sphingosine Kinase Inhibitor V;2-(3,4-Dihydroxy-benzylidene)-benzofuran-3-one;2-(3,4-Dihydroxybenzylidene)benzofuran-3(2H)-one;(2Z)-2-(3,4-dihydroxybenzylidene)-1-benzofuran-3(2H)-one;3(2H)-Benzofuranone, 2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylene]-;(2E)-2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylidene]-1-benzofuran-3-one;2-(3,4-Dihydroxy-benzylidene)-benzofuran-3-one, Sphingosine Kinase Inhibitor V;PI3K,SKI V,Inhibitor,Apoptosis,GST-hSK,sphingosine,second,mitogenic,Phosphoinositide 3-kinase,S1P,Sphingosine kinase,kinase,SphK,inhibit,antitumor,noncompetitive,messenger,non-lipid
中文名:
2-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮
中文别名:
化合物SKI V;2-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮
CBNumber:
CB22091422
分子式:
C15H10O4
分子量:
254.24
MOL File:
24418-86-8.mol

2-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮化学性质

沸点:
493.2±45.0 °C(Predicted)
密度:
1.489±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
DMSO: 250 mg/mL (983.32 mM)
酸度系数(pKa):
8.99±0.10(Predicted)
安全信息

2-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮性质、用途与生产工艺

生物活性

SKI V 是一种非竞争性的，有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂，对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K，对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

靶点

IC50: 2 μM (GST-hSK), 6 μM (hPI3k) and 80 μM (ERK2)

体外研究

SKI V has weak activity toward ERK2 ( IC 50 of 80 μM for hERK2) and does not inhibit PKC-α.
SKI V (10 μM; for 24 hours) inhibits cancer cell proliferation and induces apoptosis.
SKI V (0.2, 1, 5 μM; pretreated for 1 hour) decreases phospho-Akt and phospho-MEK levels. Near-confluent cultures of JC cells are serum-starved for 16 hours, followed by pretreatment SKI V for 1 hour.
SKI V has IC 50 s for inhibition of sphingosine kinase (SK) and tumor cell proliferation of ∼2 μM.
SKI V (20 μg/ml) inhibits not only purified but endogenous SK in in MDA-MB-231 cells.
SKI V (0.2, 1, 5 μM) inhibits intracellular S1P formation in JC cells in a dose-dependent fashion.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: T24 tumor cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: For 24 hours
Result: Inhibited cancer cell proliferation.

Apoptosis Analysis

Cell Line: T24 tumor cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: For 24 hours
Result: Induced apoptosis.

Western Blot Analysis

Cell Line: JC cells
Concentration: 0.2, 1, 5 μM
Incubation Time: Pretreated for 1 hour
Result: Decreased phospho-Akt and phospho-MEK levels.

体内研究

SKI V (75 mg/kg; i.p.; days 1, 5, 9, 15) significantly lowers tumor growth (>50% decreased at day 18) than control animals.

Animal Model: 6-8 weeks old BALB/c female mice with JC mammary adenocarcinoma cells
Dosage: 75 mg/kg
Administration: IP; days 1, 5, 9, 15
Result: Tumor growth was significantly lower (>50% decreased at day 18) than tumor growth in control animals.

2-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮 上下游产品信息

上游原料

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2-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-128952-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮
SKI V		24418-86-85mg2800元
2024/04/30HY-128952-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮
SKI V		24418-86-810mM * 1mLin DMSO3080元

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