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301356-95-6

301356-95-6, 301356-95-6, 结构式
301356-95-6
CAS号:
301356-95-6
英文名:
CID5721353
英文别名:
CID5721353;BCL6 inhibitor;79-6(CID5721353);CID-5721353;CID 5721353;CID5721353 BDL6 inhribitor;BCL6 inhibitor(CID5721353);CID5721353, BCL6 inhibitor;79-6 (CID5721353, BCL6 inhibitor);CID 5721353;CID-5721353;CID 5721353;Apoptosis,Inhibitor,CID5721353,Bcl-2 Family,CID-5721353,inhibit,CID 5721353
中文名:
301356-95-6
中文别名:
化合物CID5721353;CID-5721353纯度不够;79-6(CID5721353);2-(5-(5-溴-2-氧代吲哚啉-3-亚基)-4-氧代-2-硫代噻唑烷-3-基)琥珀酸
CBNumber:
CB53159456
分子式:
C15H9BrN2O6S2
分子量:
457.28
MOL File:
301356-95-6.mol

301356-95-6化学性质

密度:
2.06±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
酸度系数(pKa):
3.02±0.23(Predicted)
安全信息

301356-95-6性质、用途与生产工艺

生物活性

79-6 (CID5721353) (BCL6 inhibitor)是一种BCL6抑制剂,Kd值为138 μM。

靶点

TargetValue
Bcl-6
()
138 μM(Kd)

体外研究

BCL6抑制剂79-6具有细胞可透过性,可选择性地抑制BCL6的转录抑制活性,但不影响BCL6的蛋白水平。79-6与位于BTB区域侧沟的一个芳香烃口袋结合,诱导BCL6转录复合体被破坏,BCL6靶基因重激活并选择性杀死依赖于BCL6的DLBCL细胞。BCL6通过RD2区域与MTA3相互作用,抑制终末分化。BCL6通过其DBD区域招募CtBP,抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231细胞中,79-6抑制细胞入侵能力和集落形成能力,通过抑制BCL6增强E-cadherin的mRNA表达。在乳腺癌细胞中,79-6可逆转BCL6在间充质转化(EMT)正向调节过程、细胞侵染和E-cadherin转录抑制过程中的功能。

体内研究

对携有BCL6依赖性DLBCL移植瘤的SCID小鼠进行给药(79-6,50 mg/kg/天)可引起期肿瘤尺寸65-70%的减少,但对非BCL6依赖性的DLBCL移植瘤无影响。在体内,79-6抑制BCL6是一种有效的抗淋巴瘤的策略。

301356-95-6 上下游产品信息

上游原料

下游产品

301356-95-6 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-100502301356-95-6
CID5721353
301356-95-62mg500元
2024/04/30HY-100502301356-95-6
CID5721353
301356-95-65mg900元

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