S- (+)-Rolipram
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- CAS号:
- 85416-73-5
- 英文名:
- S- (+)-Rolipram
- 英文别名:
- (+)-Rolipram;(S)-(+)-ROLIPRAM;Rolipram (S)-(+)-;S- (+)-Rolipram (ME-3167;(+)-ROLIPRAM;(S)-ROLIPRAM;S- (+)-Rolipram USP/EP/BP;Risperidone Impurity 4-d4（Risperidone EP Impurity D-d4）;(4S)-4-[3-(cyclopentoxy)-4-methoxy-phenyl]-2-pyrrolidone;(4S)-(3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyrrolidin-2-one;(S)-4-[3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-2-pyrrolidinone
- 中文名:
- S- (+)-Rolipram
- 中文别名:
- (+)-咯利普兰;S-(+)-咯利普兰;(S)-4-[3-(环戊基氧基)-4-甲氧基苯基]-2-吡咯烷酮
- CBNumber:
- CB5397417
- 分子式:
- C16H21NO3
- 分子量:
- 275.34
- MOL File:
- 85416-73-5.mol
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S- (+)-Rolipram化学性质
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熔点:
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133-136℃
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密度:
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1.155
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储存条件:
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Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
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溶解度:
-
DMSO : 100 mg/mL (363.19 mM; Need ultrasonic)
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形态:
-
White to off-white solid.
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颜色:
-
White to Almost white
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S- (+)-Rolipram性质、用途与生产工艺
S- (+)-Rolipram抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4，IC50为0.75 μM，作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。
S-(+)-Rolipram作用于人单核细胞，通过抑制PDE4，而抑制LPS诱导的TNFα表达，IC50为2 μM。 1 μM S-(+)-Rolipram 显著抗卵清蛋白(OA)诱导的浓度相关的气管软骨环收缩，这种气管软骨环是从对OA敏感的豚鼠中分离的。 S-(+)-Rolipram作用于稳定表达重组全长人PDE-4a的CHO-K1细胞系，抑制PDE4活性，IC50为450 nM。 使用Rolipram(包括Rolipram的R-和S-对映异构体)处理人胶质瘤细胞系A-172，提高细胞周期抑制剂p21(Cip1)和p27(Kip1)的表达, 且降低cdk2活性, cdk2是细胞周期进程中的必需细胞周期蛋白质依赖激酶类。结果, A-172细胞增殖受抑制，细胞周期停在G1期。最后, Rolipram处理的A-172细胞经历分化，随后发生细胞凋亡。
S-(+)-Rolipram 处理麻醉的对OA敏感的豚鼠，降低OA-诱导的支气管缩小，ID50为0.25 mg/kg，S-(+)-Rolipram对静脉注射组胺和白三烯 D4-诱导的支气管缩小没有作用效果，因为S-(+)-Rolipram废除对OA的反应。更高剂量 (3-10 mg/kg)处理，降低组胺而不是白三烯 D4-诱导的支气管缩小。使用S-(+)-Rolipram在胃部预处理有意识的对OA敏感的豚鼠，通过支气管肺泡灌洗和组织学评价，降低OA诱导的特定电导降低，也降低相应的肺嗜酸性粒细胞涌入，这种作用存在剂量依赖性。
S-(+)-Rolipram 抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4，IC50为0.75 μM，作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。
S-(+)-Rolipram作用于人单核细胞，通过抑制PDE4，而抑制LPS诱导的TNFα表达，IC50为2 μM。 1 μM S-(+)-Rolipram 显著抗卵清蛋白(OA)诱导的浓度相关的气管软骨环收缩，这种气管软骨环是从对OA敏感的豚鼠中分离的。 S-(+)-Rolipram作用于稳定表达重组全长人PDE-4a的CHO-K1细胞系，抑制PDE4活性，IC50为450 nM。 使用Rolipram(包括Rolipram的R-和S-对映异构体)处理人胶质瘤细胞系A-172，提高细胞周期抑制剂p21(Cip1)和p27(Kip1)的表达, 且降低cdk2活性, cdk2是细胞周期进程中的必需细胞周期蛋白质依赖激酶类。结果, A-172细胞增殖受抑制，细胞周期停在G1期。最后, Rolipram处理的A-172细胞经历分化，随后发生细胞凋亡。
S-(+)-Rolipram 处理麻醉的对OA敏感的豚鼠，降低OA-诱导的支气管缩小，ID50为0.25 mg/kg，S-(+)-Rolipram对静脉注射组胺和白三烯 D4-诱导的支气管缩小没有作用效果，因为S-(+)-Rolipram废除对OA的反应。更高剂量 (3-10 mg/kg)处理，降低组胺而不是白三烯 D4-诱导的支气管缩小。使用S-(+)-Rolipram在胃部预处理有意识的对OA敏感的豚鼠，通过支气管肺泡灌洗和组织学评价，降低OA诱导的特定电导降低，也降低相应的肺嗜酸性粒细胞涌入，这种作用存在剂量依赖性。
S- (+)-Rolipram
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | R0183 | (S)-(+)-咯利普兰
(S)-(+)-Rolipram | 85416-73-5 | 10mg | 330元 |
| 2024/04/30 | S2127 | S- (+)-Rolipram
S-(+)-Rolipram | 85416-73-5 | 5mg | 568.71元 |
85416-73-5, S- (+)-Rolipram 相关搜索:
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- 生化试剂
- 其他生化试剂
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- S-(+)-咯利普兰
- (S)-4-[3-(环戊基氧基)-4-甲氧基苯基]-2-吡咯烷酮
- 85416-73-5
- Risperidone Impurity 4-d4（Risperidone EP Impurity D-d4）
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- S- (+)-Rolipram (ME-3167
- S- (+)-Rolipram USP/EP/BP
- (S)-(+)-4-[3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]pyrrolidin-2-one
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- (4S)-4-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-2-pyrrolidinone
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- (4S)-(3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyrrolidin-2-one
- Rolipram (S)-(+)-
- (4S)-4-(3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyrrolidine-2-one
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