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蟾力苏
应用
药代动力学
概述
生物活性
靶点
蟾力苏 试剂级价格
蟾力苏
CAS号:
465-39-4
英文名:
Resibufogenin
英文别名:
rbg;Respigon;BUFOGENIN;bufogenina;Resibufogin;RESIBUFOGENIN;Resibufogeninc;RESIBUFOGENIN95%,97%;Resibufogenin USP/EP/BP;BUFOGENIN; RESIBUFOGENIN
中文名:
蟾力苏
中文别名:
蟾力苏;蟾毒配基;蟾酥毒基;布福吉宁;酯蟾毒配基;布福吉宁标准品;布福吉宁对照品;布福吉宁,蟾力苏;蟾力苏(标准品);酯蟾毒配基,蟾力苏
CBNumber:
CB6254472
分子式:
C24H32O4
分子量:
384.51
MOL File:
465-39-4.mol
化学性质
安全信息
用途
价格
供应商
205
化学性质
安全信息
用途
价格
供应商
205
蟾力苏
化学性质
熔点:
113-140°/155-168°
比旋光度:
D22 -7.1° (c = 1.259 in chloroform); D16 -5.4° (c = 2.030 in chloroform)
沸点:
431.17°C (rough estimate)
密度:
1.0474 (rough estimate)
折射率:
1.4860 (estimate)
储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度:
DMF: 25 mg/mL; DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/mL; DMSO: 20 mg/mL; Ethanol: 5 mg/mL
形态:
White to off-white solid.
酸度系数(pKa):
15.14±0.70(Predicted)
稳定性:
Moisture Sensitive
安全信息
安全说明:
24/25
危险品运输编号:
3172
危险等级:
6.1(a)
包装类别:
II
海关编码:
29322090
毒性:
LD50 oral in mouse: 59800mg/kg
蟾力苏 MSDS
Resibufogenin
蟾力苏 化学药品说明书
牛黄消炎片—酯蟾毒配基的测定—高效液相色谱法|药物分析方法信息
蟾力苏
性质、用途与生产工艺
应用
酯蟾毒配基的主要药理作用为抗肿瘤。运用现代色谱技术分离华蟾素注射液,得到酯蟾毒配基类成分,采用 HPLC-DAD-FT-ICR-MS 分析并鉴定酯蟾毒配基类化合物的主要单体。通过体外细胞筛选酯蟾毒配基抗肿瘤的活性,在体内建立胰腺癌荷瘤裸鼠模型以评价酯蟾毒配基药效,在体外将分离所得酯蟾毒配基的主要活性单体进行抗胰腺癌活性筛选。结果显示华蟾素注射液中的酯蟾毒配基在体外对肝癌 BEL7402 细胞,胃癌 BGC823 细胞和胰腺癌 SW1990,MIA Pa Ca-2 细胞的半数抑制浓度分别为0.47 ± 0.03,0.06 ± 0.01,0.06 ± 0.02,0.11 ±0.03g/L,酯蟾毒配基的半数致死量为 20 mg/kg,体内对 SW1990 荷瘤裸鼠的治疗效果接近化疗药物吉西他滨,从酯蟾毒配基中分离并鉴定的 12个活性物质体外抗胰腺癌的活性筛选出日蟾毒它灵、沙蟾毒精和嚏根草苷元对 SW1990 和 BxPC-3 细胞具有明显抑制作用。因此酯蟾毒配基在体外对胰腺癌细胞的抑制率与胃癌几乎相同,在体内对胰腺癌荷瘤裸鼠有明显治疗效果,同时酯蟾毒配基中的单体成分日蟾毒它灵、沙蟾毒精和嚏根草苷元在体外对胰腺癌细胞有明显的抑制作用。
药代动力学
分别于大鼠尾 iv 给予蟾酥提取物 0.8 mg/kg 后 2、5、10、15、20、30、45、60、90 min,眼眶取血,采用乙腈沉淀蛋白与液液萃取相结合方法进行血浆样品预处理,以 HPLC 法测定大鼠血浆中蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的质量浓度,以 Kinetica 软件拟合药动学参数。结果显示蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基均得到很好的分离,重现性、精密度、线性关系良好,达到体内分析要求;经非房室模型拟合,得到蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基在大鼠体内主要药动学参数;iv 给药 30 min 时,血药浓度均降至 Cmax的 1/5 以下。蟾蜍甾烯类成分在大鼠体内代谢较为迅速。
概述
酯蟾毒配基作为蟾酥的有效成分之一,推测天然中药单体分子酯蟾毒配基可以通过诱导骨肉瘤细胞发生凋亡,从而抑制其肿瘤细胞的增殖能力。采用 MTT 实验检测不同浓度酯蟾毒配基处理后的骨肉瘤细胞增殖情况,MTT 检测结果显示,酯蟾毒配基在体外水平可以有效抑制骨肉瘤细胞的增殖能力,其对肿瘤增殖能力的影响呈剂量依赖性相关。此外,Western Blotting 结果显示酯蟾毒配基可以上调骨肉瘤细胞 P53 蛋白表达量,该结果提示酯蟾毒配基可能通过触发骨肉瘤细胞发生凋亡,从而抑制肿瘤细胞的生长。
生物活性
Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。
靶点
Target
Value
RIP3
()
MLK
()
ROS
()
Caspase-3
()
Caspase-8
()
点击更多
用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等。
类别
有毒物质
毒性分级
剧毒
急性毒性
口服-小鼠 LD50: 6.4 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 16.3 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒辛辣和刺激烟雾
储运特性
库房通风低温干燥; 与食品原料类分开存放
灭火剂
水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂
蟾力苏
上下游产品信息
上游原料
下游产品
蟾力苏 试剂级价格
更新日期
产品编号
产品名称
CAS编号
包装
价格
2024/04/30
HY-N0815
Resibufogenin
1 mg
500元
2024/04/30
HY-N0815
蟾力苏
Resibufogenin
465-39-4
5mg
1150元
蟾力苏
生产厂家
全球有 205家供应商
德国 2
美国 26
日本 1
瑞士 1
印度 2
英国 6
中国 167
全球 205
蟾力苏国内生产厂家
供应商
联系电话
电子邮件
国家
产品数
优势度
上海佰世凯化学科技有限公司
021-20908456
sales@BioChemBest.com
中国
6011
61
成都健腾生物技术有限公司
86-28-85159085
info@aktinchem.com
中国
297
62
大连美仑生物技术有限公司
0411-62910999 13889544652
sales@meilune.com
中国
4659
58
云南西力生物技术股份有限公司
0871-65217109 13211707573
y.liu@mail.biobiopha.com
中国
5654
65
上海源叶生物科技有限公司
021-61312847 13636370518
shyysw007@163.com
中国
4941
60
成都普瑞法科技开发有限公司
+86-028-82633397 18982077548
cwb1@biopurify.cn
中国
2376
60
成都锦然生物科技有限公司
028-83311324 1278112614
climaxbiotech@gmail.com
中国
925
58
上海融禾医药科技发展有限公司
400-186-5138 13341702378
winherb@126.com
中国
1007
58
北京华美互利生物化工
010-56205725
waley188@sohu.com
中国
12338
58
上海皓元医药股份有限公司
021-58950125
info@chemexpress.com
中国
7553
61
医恩医疗系统研发(上海)有限公司
021-58958002 18930822973
SALES@UHNSHANGHAI.COM
中国
977
58
苏州润新生物科技有限公司
0512-62956991
sales@neupharma.com
中国
40
65
上海如吉生物科技发展有限公司
+86-21-65211385-8001 36031160
sales@shruji.com
中国
3224
55
MedChemexpress LLC
021-58955995
sales@medchemexpress.cn
美国
4863
58
上海同田生物技术有限公司
021-51320588
tauto@tautobiotech.com
中国
3989
66
AdooQ BioScience, LLC
+1 (866) 930-6790
info@adooq.com
美国
2784
58
TargetMol中国(陶术生物)
021-021-33632979 15002134094
marketing@targetmol.com
中国
7854
58
成都瑞芬思德丹生物科技有限公司
18302802153 18981717076
2355253616@qq.com
中国
1104
58
上海倍卓生物科技有限公司
021-61119791,13386096464
bzswkf@foxmail.com
中国
3924
50
天津万象恒远科技有限公司
15722085254
phytochemical@126.com
中国
813
55
上海将来实业股份有限公司
400-0066400 13621662912
422131432@qq.com
中国
9986
55
四川省维克奇生物科技有限公司
028-81700200 18116577057
3003855609@qq.com
中国
7892
56
成都零六生物科技有限公司
400-1166-196 13458535857
cdhxsj@163.com
中国
13359
58
雷丁试剂
0510-85629785 18013409632
sales@reading-chemicals.com
中国
15185
58
上海卓因生物科技有限公司
021-61317773
sales@aspirebio.com
中国
2881
58
上海永叶生物科技有限公司
86-021-61559134 15921386130
3423497944@qq.com
中国
8147
55
南京百鑫德诺生物科技有限公司
025-58849295 18951903616
info@adooq.cn
中国
2989
60
ALB Technology Limited
702-983-3769
sales@albtechnology.com
美国
2993
55
南京恩德萨生物科技有限公司
025-58862853 18915922038
sales@endesachem.com
中国
592
58
武汉天植生物技术有限公司
18607101326 15172504745
aileen@chemfaces.com
中国
7059
55
EMMX Biotechnology LLC
888-539-0666
info@emmx.com
美国
8449
60
上海一飞生物科技有限公司
021-65675885 18964387627
info@efebio.com
中国
9709
58
上海前衍生物科技有限公司
02781293128
orders@biochemsafebuy.com
中国
9934
55
南京博米尔生物科技有限公司
025-83453382-8005
sale@parabiochem.com
中国
9604
55
山东西亚化学有限公司
4009903999 13395398332
sales@xiyashiji.com
中国
20810
60
上海澄绍生物科技有限公司
021-61847300 13341622919
shcss01@163.com
中国
4809
58
上海瀚香生物科技有限公司
17754423994 17754423994
2853530910@QQ.com
中国
8011
62
上海煜柯化学品有限公司
13391486464
samwjf@163.com
中国
3090
55
北京索莱宝科技有限公司
010-50973130 4009686088
3193328036@qq.com
中国
29797
68
广东翁江化学试剂有限公司
0751-2886750 13927877953
3005811397@qq.com
中国
13348
58
北京普西唐生物科技有限公司
010-60605840 18892239720
psaitong@jm-bio.com
中国
12308
58
上海依赫生物科技有限公司
17721395025
2423903095@qq.com
中国
3153
58
上海跃腾生物技术有限公司
021-36031160 13311776681
3338195766@QQ.com
中国
5175
55
上海如吉生物科技发展有限公司
021-69955236-807 13918189704
chinaruji@chinaruji.com
中国
5176
55
成都普思生物科技股份有限公司
028-85370565-229 18080489829
3004654993@qq.com
中国
9175
60
苏州爱玛特生物科技有限公司
0512-56316828
info@amateksci.com
中国
28821
58
山东小野化学股份有限公司
0539-6362799 20)
中国
10007
58
Musechem
+1-800-259-7612
info@musechem.com
美国
4662
60
成都埃法生物科技有限公司
028-85142057, 18030712385
sales@alfabiotech.com
中国
1925
58
成都格纯生物医药有限公司
028-88203606; 18283602253
jancyzheng@gcgreenpure.com
中国
1587
58
上海诗丹德标准技术服务有限公司
021-57127007-6622 15618937986
zhaok@nature-standard.com
中国
3928
58
江苏艾康生物医药研发有限公司
025-66113011 13155353615
qzhang@aikonchem.com
中国
15396
58
上海中药创新研究中心
86-21-50801717-301
wangjh@sirc-tcm.sh.cn
中国
2070
58
上海易恩化学技术有限公司
400-400-1332688 18019345275
amy@rhawn.cn
中国
15503
58
临沂艾泽拉斯生物科技有限公司
17753923223
2805221329@qq.com
中国
1474
58
上海吉至生化科技有限公司
400-400-400-9004166 18616739031
3007523370@qq.com
中国
52712
58
合肥博美生物科技有限责任公司
13739298932
531626407@qq.com
中国
3010
58
深圳聚合生化科技有限公司
+86-400-002-6226 13028896684
sales@rrkchem.com
中国
55896
58
南京源植生物科技有限公司
15805159960
1211550495@qq.com
中国
1793
58
成都格利普生物科技有限公司
028-87075086 18030859262
2851503756@qq.com
中国
1922
58
成都迈斯克医药科技有限公司
028-84552636 18084815636
chensfsc@126.com
中国
1448
58
爱诗伦生物科技(上海)有限公司
021-50676523 18019098996
info@acelybio.com
中国
3967
58
天津凯芾医药科技有限公司
18081075745
chemflowtech@sina.com
中国
1886
58
合肥天健化工有限公司
0551-65418671
sales@tnjchem.com
中国
34572
58
InvivoChem
+1-708-310-1919 +1-13798911105
sales@invivochem.cn
美国
6393
58
Hubei Ipure Biology Co., Ltd
+8613367258412
ada@ipurechemical.com
中国
10326
58
Dideu Industries Group Limited
+86-29-89586680 +86-15129568250
1026@dideu.com
中国
28353
58
Dayang Chem (Hangzhou) Co.,Ltd.
571-88938639 +8617705817739
info@dycnchem.com
中国
52867
58
陕西缔都医药化工有限公司
+86-029-89586680 +86-18192503167
1026@dideu.com
中国
9126
58
Wuhan ChemNorm Biotech Co.,Ltd.
+86-27-8439 4403 18971486879
sales@chemnorm.com
中国
2935
58
浙江联硕生物科技有限公司
18616526224
lianshuo@vip.126.com
中国
9610
58
成都格普特生物科技有限公司
13881890404
2851503757@qq.com
中国
2291
58
武汉赢元贝商贸有限公司
13349903920; 13349903920
1540154086@qq.com
中国
2997
58
爆牛贸易重庆有限公司
+86-023-61398051 +8613650506873
sales@chemdad.com
中国
39916
58
成都埃法生物科技有限公司
028-028-85142057 19983342022
3005359975@qq.com
中国
1967
58
上海晶抗生物工程有限公司
021-54721350 13524668266
2881505714@qq.com
中国
7878
58
爱必信(上海)生物科技有限公司
021-38015121 15000105423
chenjw@absin.cn
中国
24734
58
四川百奥克睿生物科技有限公司
28-85433893
info@biocrick.com
中国
4988
58
上海安谱实验科技股份有限公司
18501792038; 18501792038
shanpel@anpel.com.cn
中国
9614
58
成都市久鼎化学技术有限公司
18584079237
312074905@qq.com
中国
2508
58
常州新星联生物科技有限公司
+86-519-519-85557386
marketing1@neostarunited.com
中国
8348
58
四川普西奥标物科技有限公司
19150123681
Hu.xinyue@purechemland.com
中国
3567
58
上海抚生实业有限公司
021-52961053 13524666654
3004902811@qq.com
中国
9724
58
成都普菲德对照品科技有限公司
028-82610909 15882229804
pufeide@foxmail.com
中国
2335
58
上海西格生物科技有限公司
021-57810052 18930344717
2089316240@qq.com
中国
9396
58
上海博湖生物科技有限公司
021-57763112 13585886131
3004987436@qq.com
中国
9694
58
雷丁科技
0510-85629785 18013409632
sales@reading-chemicals.com
中国
14092
58
成都曼思特生物科技有限公司
18010516991 18010516991
752101920@qq.com
中国
1280
58
武汉顶全科技有限公司
18971486879
279414929@qq.com
中国
2925
58
成都仪睿生物科技有限公司
17345243906 18224028459
tangcongxin2020@163.com
中国
1203
58
上海禾午生物科技有限公司
021-57886085 17317861055
shhebio@126.com
中国
7975
58
贵州迪大科技有限责任公司
0851-8475-2296 18096062265
646585516@qq.com
中国
2779
58
成都川研医工生物科技有限公司
18280298385
1223808415@qq.com
中国
495
58
MedBio脉铂医药
021-69568360 18916172912
order@med-bio.cn
中国
8141
58
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
021-58432009 400-005-6266
marketing@energy-chemical.com
中国
44941
58
南京本草益康生物科技有限公司
+86-025-69790911 18362932668
522593521@qq.com
中国
1163
58
武汉多普乐生物医药有限公司
+86-02787215551 +86-19945035818
2936752263@qq.com
中国
7955
58
上海相辉医药科技有限公司
021-51816796-820 13611835272
sales2@sunwaypharm.com
中国
44488
58
奥默生物技术(上海)有限公司
021-50967598 02150967598
sales@abmole.cn
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