工业生产主要以L-苯丙氨酸和甲醇为原料，在浓硫酸或干燥氯化氢气体的催化作用下进行酯化反应。
以 L-苯丙氨酸为原料，经与甲醇发生甲酯化反应后，在Et 3 N/MeOH 条件下进行 Boc 保护，制备N-叔丁氧羰基-L-苯丙氨酸甲酯。N-叔丁氧羰基-L-苯丙氨酸甲酯制备反应式如下图：
图1 N-叔丁氧羰基-L-苯丙氨酸甲酯制备反应式
L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐的制备
在装有机械搅拌、回流冷凝管、滴液漏斗、温度计的500m L 四口反应瓶中，加入L-苯丙氨酸，无水甲醇300mL，搅拌 ，降温至0 -5℃，保持 0 ～5℃下滴加氯化亚砜，约 1小时 滴加完毕，滴毕，同温下保温反应 1小时，再升温回流反应 4小时，反应完毕 ，减压蒸出甲醇和过量的氯化亚砜至干，得白色固体 L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐的制备，此步产物直接用于下一步反应。
N-叔丁氧羰基-L-苯丙氨酸甲酯的制备
在 100mL 单口反应瓶中，将L-苯丙氨酸甲酯(2. 15 g，10 mmol)溶于 30mL 甲醇，缓慢加入三乙胺(3. 5 mL，25 mmol) 和 Boc 酸酐 (4. 6mL，20mmol)后，加热升温至 40 ℃，搅拌反应 5 小时。减压浓缩除去剩余甲醇，用乙酸乙酯萃取反应液，有机相用蒸馏水洗涤三次，饱和氯化钠水溶液洗涤一次，无水硫酸钠干燥，过滤后浓缩得粗品N-叔丁氧羰基-L-苯丙氨酸甲酯，经柱层析纯化得 2. 59 g 无色透明油状物。