3-(4-苯基-2-吡啶)-5-苯基-1,2,4-噻嗪二磺酸钠

3-(4-苯基-2-吡啶)-5-苯基-1,2,4-噻嗪二磺酸钠性质、用途与生产工艺

储存

3-(4-苯基-2-吡啶)-5-苯基-1,2,4-噻嗪二磺酸钠必需密封避光保存，不可与空气接触。同时必须储存于阴凉、通风的库房，远离火种和热源以及强碱性试剂。

合成方法

向[5-[(3,4-二氟苯基羰基)氨基]-6-{5-[1-(苯乙氨基羰基)-哌啶-4-基甲基]-[1,2,4]恶二唑-3-基}-6-(叔丁基二甲基甲硅氧基)-己基]-氨基甲酸叔丁酯（150 mg，0.29 mmol）和3-[5-(磺基苯基)-2-吡啶基]-1,2,4-三嗪-5-基苯磺酸的溶液中，加入二钠盐（PPTS）（5 mg，mmol）在THF（10 mL）中的溶液、1N TBAF在THF中的溶液（0.28 mL，0.28 mmol）。将混合物在室温下搅拌30分钟，并用EtOAc（60mL）稀释。溶液用饱和NaHCO3和盐水洗涤。将有机相干燥、过滤并在减压下浓缩。向在冰浴中冷却的粗产物在CH2Cl2（8mL）中的溶液中加入Dess-Martin高碘酸钠（199mg，0.47mmol）。将混合物搅拌3小时，并用乙醚（10mL）稀释。向该混合物中加入饱和NaHCO3（4 mL）和20%Na2S2O3（4 mL）。搅拌该混合物直到各层分离。将混合物用乙醚（30mL）稀释，并用饱和NaHCO3和盐水洗涤。将有机相用MgSO4干燥，过滤并在减压下浓缩。粗混合物通过柱色谱法（50%-100%EtOAc/己烷）纯化，得到3-(4-苯基-2-吡啶)-5-苯基-1,2,4-噻嗪二磺酸钠（78mg，产率67%）。

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