他斯索兰
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- CAS号:
- 519055-62-0
- 英文名:
- Tasisulam
- 英文别名:
- CS-519;TS81557;Tssolan;Ly573636;Ly-573636;tasisulam;LY573636-sodium;Tasisulam, >=98%;Tasisulam(Ly-573636;Tasisulam USP/EP/BP
- 中文名:
- 他斯索兰
- 中文别名:
- 他司磺胺;他斯索兰;N-(2,4-二氯苯甲酰基)-5-溴噻吩-2-磺酰胺
- CBNumber:
- CB71518538
- 分子式:
- C11H6BrCl2NO3S2
- 分子量:
- 415.11
- MOL File:
- 519055-62-0.mol
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他斯索兰化学性质
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密度:
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1.812
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储存条件:
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Store at -20° C
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溶解度:
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DMF: 20 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml; PBS (pH 7.2): 0.2 mg/ml
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形态:
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A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
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3.45±0.10(Predicted)
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他斯索兰性质、用途与生产工艺
他斯索兰是一类抗肿瘤试剂，被广泛应用于结肠癌，肺癌，乳腺癌，卵巢癌和前列腺癌的治疗当中。
他斯索兰的合成方法，文献报道很少且比较单一。Yates.M.H.,etal.研究了利用羧酸和酰胺制备LY573636·Na的方法，该研究显示可以89％的收率得到目标产物，并且可以做到千克级的生产规模。但是该反应条件复杂：需要以三乙胺作为碱，DMAP作为偶联催化剂，加入醋酸丙异酯等添加剂，且需要N2保护。另外，该方法合成路线冗长，需要多步反应，历经时间较长，不符合原子经济性等特点，而且该合成方法需要加入各种碱和添加剂，生产成本也较高。
Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂，是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3
Tasisulam抑制人类白血病和淋巴癌细胞的增殖，ED50为7到40μM。LY573636也能够引起HL60，Reh，和MD901细胞系的凋亡，主要是通过线粒体膜电位的减少和活性氧诱导。另外，Tasisulam也能够在120个细胞系中的70%多中产生抗恶性细胞增生的效果，EC50小于50 μM。Tasisulam可以在Calu-6和A-375细胞里引起G2–M期阻滞和随后的细胞凋亡。在体外实验中，Tasisulam能够抑制VEGF, FGF和EGF引起的的内皮索状构造的形成，EC50分别为47,103,和34 nM。
Tasisulam引起血管正常化的形态学特征，包括体内外膜细胞覆盖率的增长和组织缺氧的减少。在Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型中Tasisulam(25或者50mg/kg，i.v.)表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡，使与肿瘤相关的血管正常化。此外，Tasisulam对一系列体内异种移植物表现出强效的抗肿瘤活性，包括肠癌(HCT-116)，黑素瘤(A-375)，胃癌(NUGC-3)，血癌(MV-4-11)和胰腺癌(QGP-1)。
他斯索兰
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-14804 | Tasisulam | | 5 mg | 406元 |
| 2024/04/30 | HY-14804 | 他斯索兰
Tasisulam | 519055-62-0 | 10mg | 650元 |
519055-62-0, 他斯索兰 相关搜索:
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- 药靶配体
- 小分子抑制剂，天然产物
- C11H6BrCl2NO3S2
- 他斯索兰
- N-(2,4-二氯苯甲酰基)-5-溴噻吩-2-磺酰胺
- 他司磺胺
- 519055-62-0
- Tasisulam USP/EP/BP
- LY573636-SODIUM; BENZAMIDE;LY573636
- LY573636-SODIUM; BENZAMIDE
- LY573636-sodium
- CS-519
- Tssolan
- TASISULAMUM TASISULAM
- N-(5-Bromothiophen-2-ylsulfonyl)-2,4-dichlorobenzamide
- N-(2,4-Dichlorobenzoyl)-5-bromothiophene-2-sulfonamide
- tasisulam
- Tasisulam, >=98%
- Tasisulam
N-(2,4-Dichlorobenzoyl)-5-bromothiophene-2-sulfonamide
- N-(2,4-Dichlorobenzoyl)-5-bromothiophene-2-sulfonamide LY573636 Tasisulam
- Tasisulam(Ly-573636
- LY573636 (TasisulaM)
- TS81557
- Ly-573636
- Ly573636
- Benzamide, N-((5-bromo-2-thienyl)sulfonyl)-2,4-dichloro-