AZD1981
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- CAS号:
- 802904-66-1
- 英文名:
- 7-Methyl-5-[(3-piperazin-1-ylMethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl-]-2-[4-(trifluoroMethoxy)benzyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one Methanesulphonate
- 英文别名:
- CS-1509;AZD1981;AZD1981, >=98%;AZD-1981;AZD 1981;Leuco-dcf diacetate;7'-Dichlorofluorescein diacetate;2-[4-acetamido-3-(4-chlorophenyl)sulfanyl-2-methylindol-1-yl]acetic acid;2-(4-acetamido-3-(4-chlorophenylthio)-2-methyl-1H-indol-1-yl)acetic acid;4-(Acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl-1H-indole-1-acetic acid;1H-Indole-1-acetic acid, 4-(acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl-
- 中文名:
- AZD1981
- 中文别名:
- AZD1981,CRTH2 (DP2) 拮抗剂;4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸;2-(4-乙酰氨基-3-((4-氯苯基)硫基)-2-甲基-1H-吲哚-1-基)乙酸
- CBNumber:
- CB72657113
- 分子式:
- C19H17ClN2O3S
- 分子量:
- 388.87
- MOL File:
- 802904-66-1.mol
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AZD1981化学性质
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沸点:
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676.8±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.8 mg/mL in DMSO
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形态:
-
solid
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酸度系数(pKa):
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4.06±0.10(Predicted)
-
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AZD1981性质、用途与生产工艺
AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。
AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。 AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[
3H]PGD2与小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗重组体DP2的结合。
AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。
口服有效的选择性DP2(CRTh2)受体拮抗剂，临床开发用于治疗哮喘。
AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 Phase 2。
| Target | Value |
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CRTh2 (DP2) receptor
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4 nM
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AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。 AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[
AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。
AZD1981
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | S7263 | AZD1981
AZD1981 | 802904-66-1 | 5mg | 806.99元 |
| 2024/04/30 | HY-15950 | AZD1981
AZD1981 | 802904-66-1 | 10mg | 990元 |
802904-66-1, AZD1981 相关搜索:
- Inhibitors
- 合成有机化合物配体
- 药靶配体
- 主要产品
- 抑制剂
- 小分子抑制剂，天然产物
- 内分泌与激素
- AZD1981,CRTH2 (DP2) 拮抗剂
- 2-(4-乙酰氨基-3-((4-氯苯基)硫基)-2-甲基-1H-吲哚-1-基)乙酸
- 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸
- 802904-66-1
- 2-(4-acetamido-3-(4-chlorophenylthio)-2-methyl-1H-indol-1-yl)acetic acid
- Leuco-dcf diacetate
- 7'-Dichlorofluorescein diacetate
- 7-Methyl-5-[(3-piperazin-1-ylMethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl-]-2-[4-(trifluoroMethoxy)benzyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one Methanesulphonate USP/EP/BP
- 2-[4-acetamido-3-(4-chlorophenyl)sulfanyl-2-methylindol-1-yl]acetic acid
- CS-1509
- AZD-1981;AZD 1981
- 4-(Acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl-1H-indole-1-acetic acid
- AZD1981, >=98%
- 1H-Indole-1-acetic acid, 4-(acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl-
- AZD1981
- 7-Methyl-5-[(3-piperazin-1-ylMethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl-]-2-[4-(trifluoroMethoxy)benzyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one Methanesulphonate