恩沙替尼
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- CAS号:
- 1365267-27-1
- 英文名:
- X-376
- 英文别名:
- X-396;X-376;CS-1720;Ensartinib;Ensartinib (X-376);(R)-6-amino-5-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-N-(4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)phenyl)pyridazine-3-carboxamide;6-amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-N-[4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)phenyl]pyridazine-3-carboxamide;6-Amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]phenyl]-3-pyridazinecarboxamide;3-Pyridazinecarboxamide, 6-amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]phenyl]-
- 中文名:
- 恩沙替尼
- 中文别名:
- 恩沙替尼;恩沙替尼(X-376);恩沙替尼(X 396);ALK抑制剂(ENSARTINIB);ENSARTINIB (ALK/MET抑制剂);(R)-6-氨基-5-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-羰基)苯基)哒嗪-3-甲酰胺
- CBNumber:
- CB72667853
- 分子式:
- C25H25Cl2FN6O3
- 分子量:
- 547.41
- MOL File:
- 1365267-27-1.mol
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恩沙替尼化学性质
-
沸点:
-
695.1±55.0 °C(Predicted)
-
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密度:
-
1.428±0.06 g/cm3(Predicted)
-
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-
储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
-
Ethanol:13.0(Max Conc. mg/mL);23.75(Max Conc. mM)
-
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形态:
-
A crystalline solid
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酸度系数(pKa):
-
10.70±0.70(Predicted)
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恩沙替尼性质、用途与生产工艺
二代ALK抑制剂恩沙替尼（X-396）全面优于第一代克唑替尼，2016年6月开始全球多中心3期临床，2017年6月获批多中心国内3期临床批件，均为一线用药，预计2019~2021年将上市销售。预计全球销售额5亿美元级别，其中海外3亿美元，国内12亿元。此外，X-396还于2017年12月在美国启动“ALK阳性晚期恶性黑色素瘤”2期临床研究，是全球首个ALK抑制剂治疗黑色素瘤的临床研究，有望以“孤儿药”获批上市。市场空间8亿美元，以渗透率40%计算，销售峰值为3.2亿美元。总体销售峰值在50亿元左右。
恩沙替尼处于一线治疗 III 期临床，疗效有望看齐艾乐替尼，将和艾乐替尼、 Brigatinib 共同竞争国际市场；恩沙替尼有望复制埃克替尼的成功。 恩沙替尼国内有望以优异的 II 期临床数据直接申请上市，复制埃克替尼的成功，国内峰值销售有望超过 20 亿元。
恩沙替尼治疗较常见的副作用包括皮疹、瘙痒、水肿、贫血等，大多数为1-2级，程度轻微，发生率最高的3级或以上明显副作用为皮疹（6%）和颜面部水肿（4%）。恩沙替尼治疗过程中较常见的实验室检查结果异常，包括肝酶两项、γ-谷氨酰转肽酶、碱性磷酸酶、血清淀粉酶和血肌酐升高。
X-376是ALK抑制剂，对治疗非小细胞性肺癌有潜在疗效。
The ability of X-376 to inhibit the growth of different cancer cell lines harboring ALK fusions or point mutations is tested. X-376 is potent in H3122 lung cancer cells harboring
EML4-ALK
E13;A20 (IC
50
: 77 nM). X-376 is also potent in H2228 lung cancer cells harboring
EML4-ALK
E6a/b; A20 (IC
50
: 57 nM). Furthermore, X-376 is potent in SUDHL-1 lymphoma cells harboring
NPM-ALK
(IC
50
: 32 nM). X-376 also inhibits SY5Y neuroblastoma cells harboring
ALK
F1174L, MKN-45 gastric carcinoma cells harboring MET dependent, HepG2 cells and PC-9 lung cancer cell lines harboring
EGFR
exon 19 del with IC
50
s of 142 nM, 150 nM, 15.137 μM and 3.062 μM, respectively.
The effects of X-376 in vivo against H3122 xenografts are examined. A pharmacokinetic study reveals that X-376 shows substantial bioavailability and moderate half-lives in vivo. Nude mice harboring H3122 xenografts are treated with X-376 at 50 mg/kg bid. X-376 significantly delays the growth of tumors compared to vehicle alone. In the xenograft experiments, X-376 appears well-tolerated in vivo. Mouse weight is unaffected by X-376 treatment. Drug-treated mice appear healthy and do not display any signs of compound related toxicity. To further assess potential side effects of X-376, additional systemic toxicity and toxico-kinetic studies are performed in Sprague Dawley (SD) rats. Following 10 days of repeated oral administration of X-376 at 25, 50, 100 mg/kg in SD rats, all animals survive to study termination. The no significant toxicity (NST) levels are determined to be 50 mg/kg for X-376. At NST levels, X-376 achieves an AUC of 41 μM×hr and a C
max
of 5.04 μM.
恩沙替尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-16590 | 恩沙替尼
X-376 | 1365267-27-1 | 5mg | 1700元 |
| 2024/04/30 | HY-16590 | 恩沙替尼
X-376 | 1365267-27-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 2047元 |
恩沙替尼
生产厂家
| 供应商 | 联系电话 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
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上海厚博生物科技有限公司
|
+21-18501659228 18501659228
|
info@hope-chem.com
| 中国 |
439
|
55
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|
戊言医药科技（上海）有限公司
|
021-61001086 13671938079
|
sales@wuyanpharm.com
| 中国 |
101
|
55
|
|
上海波以尔化工有限公司
|
|
sales@boylechem.com
| 中国 |
2923
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55
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|
MedChemexpress LLC
|
021-58955995
|
sales@medchemexpress.cn
| 美国 |
4863
|
58
|
|
TargetMol中国（陶术生物）
|
021-021-33632979 15002134094
|
marketing@targetmol.com
| 中国 |
7854
|
58
|
|
上海楼岚生物科技有限公司
|
021-52996696，15000506266 15000506266
|
| 中国 |
4182
|
55
|
|
Candia Pharmatech Co. , Ltd.
|
+86-371-55216238
|
| 中国 |
286
|
60
|
|
斯派螺（武汉）药物研发有限公司
|
|
eric_feng1954@126.com
| 中国 |
316
|
55
|
|
斯派螺（武汉）药物研发有限公司
|
|
eric_feng1954@126.com
| 中国 |
9254
|
55
|
|
上海超岚化工科技中心
|
QQ:65489617 15618227136
|
info@SuperLan-chem.com
| 中国 |
9779
|
58
|
|
北京索莱宝科技有限公司
|
010-50973130 4009686088
|
3193328036@qq.com
| 中国 |
29796
|
68
|
|
中山几何生物科技有限公司
|
+86-13168912896
|
| 中国 |
253
|
58
|
|
威尔曼医药集团有限公司
|
027-027-83778875 15807197853
|
15807197853@163.com
| 中国 |
3981
|
58
|
|
上海珀法姆医药科技有限公司
|
+86 18721201413
|
sales@biopharmaleader.com
| 中国 |
1720
|
58
|
|
Musechem
|
+1-800-259-7612
|
info@musechem.com
| 美国 |
4662
|
60
|
|
上海臻励生物科技有限公司
|
021-16621358918; 18516310516
|
zhenlipharma888@163.com
| 中国 |
1981
|
58
|
|
武汉新百川医药科技有限公司
|
027-50476178
|
644526144@qq.com
| 中国 |
418
|
58
|
|
上海禹犇生物科技有限公司
|
15502154572
|
yuben012@sina.com
| 中国 |
502
|
58
|
|
重庆腾得医药科技有限公司
|
13206083609
|
443187936@qq.com
| 中国 |
86
|
58
|
|
上海凯裕医药科技有限公司
|
17317130613
|
3358272972@qq.com
| 中国 |
3245
|
58
|
|
郑州艾克姆化工有限公司
|
0371-037163312495,13303845143 13303845143
|
3001379618@qq.com
| 中国 |
9943
|
58
|
|
武汉新百川医药科技有限公司
|
027-50478167
|
252994272@qq.com
| 中国 |
277
|
58
|
|
上海珂华生物科技有限公司
|
18019463053
|
sales@coolpharm.com
| 中国 |
13017
|
58
|
|
Easycom Pharma Limited
|
1503941778
|
| 中国 |
20
|
58
|
|
InvivoChem
|
+1-708-310-1919 +1-13798911105
|
sales@invivochem.cn
| 美国 |
6393
|
58
|
|
Hefei Hirisun Pharmatech Co., Ltd
|
+8615056975894
|
shawn@hirisunpharm.com
| 中国 |
9923
|
58
|
|
河南科锐化工有限公司
|
+86-0371-86658258 15093356674
|
laboratory@coreychem.com
| 中国 |
30255
|
58
|
|
上海源溪生物科技有限公司
|
021-58447131 13564518121
|
sales@dcchemicals.com
| 中国 |
9414
|
58
|
|
常州辰鸿生物科技有限公司
|
0519-85788828 13775037613
|
sales@chemrenpharm.com
| 中国 |
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|
58
|
|
Cckinase, Inc.
|
+1 (732)236-3202
|
sales@cckinase.com
| 美国 |
2738
|
58
|
|
BOC Sciences
|
+1-631-485-4226
|
inquiry@bocsci.com
| 美国 |
19553
|
58
|
|
上海佰纳医药科技有限公司
|
021-58123769 17721400256
|
info@paynepharm.com
| 中国 |
1285
|
58
|
|
上海佰纳医药科技有限公司
|
021-58123769 18678586262
|
info@paynepharm.com
| 中国 |
1354
|
58
|
|
上海泽叶生物科技有限公司
|
021-61998551 13122364865
|
sale1@shzysw.net
| 中国 |
9771
|
58
|
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广州优南科技有限公司
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020-020-82000279 18988968278
|
sales@ubiochem.com
| 中国 |
2434
|
58
|
|
爱必信（上海）生物科技有限公司
|
021-38015121 15000105423
|
chenjw@absin.cn
| 中国 |
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58
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|
上海弘渠生物医药科技有限公司
|
88888888888
|
hongquchem@qq.com
| 中国 |
5132
|
58
|
|
上海珞珐生化科技有限公司
|
021-51111890 15317326293
|
sales@molnova.com
| 中国 |
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|
58
|
|
南通海晴医药科技有限公司
|
0513-86266699-8010 13166080856
|
| 中国 |
186
|
58
|
|
上海传芊化工科技中心
|
15869524721
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3525679403@qq.com
| 中国 |
3688
|
58
|
|
学研惠（武汉）科技有限公司
|
15342225168
|
yutianchun2007@126.com
| 中国 |
10006
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58
|
|
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
|
021-58432009 400-005-6266
|
marketing@energy-chemical.com
| 中国 |
44941
|
58
|
|
苏州艾博特化工有限公司
|
0512-88968486 18012631750
|
sales@albertchemical.com
| 中国 |
268
|
58
|
|
奥默生物技术（上海）有限公司
|
021-50967598 02150967598
|
sales@abmole.cn
| 中国 |
4495
|
58
|
|
武汉灵灵九生物科技有限公司
|
15623309010
|
1287744812@qq.com
| 中国 |
1657
|
58
|
|
深圳市凯米克生物科技有限公司
|
18964309092 18964309092
|
2769493375@qq.com
| 中国 |
2635
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58
|
|
南通全益生物科技有限公司
|
18051384581
|
sales@chemhifuture.com
| 中国 |
3061
|
58
|
|
天津普西唐生物医药科技有限公司
|
010-60605840
|
psaitong@jm-bio.com
| 中国 |
29778
|
58
|
|
ChemeGen 中国
|
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|
sales@chemegen.com
| 中国 |
6975
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58
|
|
上海毕得医药科技股份有限公司
|
400-1647117 15221909166
|
product02@bidepharm.com
| 中国 |
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|
58
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InvivoChem中国
|
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|
sales@invivochem.cn
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58
|
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武汉山海志合生物科技有限公司
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shoubull@126.com
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966
|
58
|
|
常州博嘉生物医药科技有限公司
|
2122619822
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czbjpharma@126.com
| 中国 |
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常州博瑞生物科技有限公司
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13606124132;13656121842
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58
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河南阿尔法化工有限公司
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0371-55013243 15324716602
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2853979810@qq.com
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金克隆（北京）生物技术有限公司
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400-910-1997 17560619001
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3243204476@qq.com
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9959
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58
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上海一飞生物科技有限公司
|
021-65675885 18964387627
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|
info@hanhongsci.com
| 中国 |
29989
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58
|
|
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|
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tangmanman@lebangpharma.com
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58
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|
安庆研至医药科技有限公司
|
18055651951
|
2272561977@qq.com
| 中国 |
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|
|
南京世洲生物科技有限公司
|
025-85560043 15850508050
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cindy.huang@synzest.com
| 中国 |
12007
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58
|
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
+86-18521732826
|
market@aladdin-e.com
| 中国 |
48467
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|
上海杰瑞兴生物医药科技有限公司
|
17721492509
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643638326@qq.com
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5347
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|
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上海百生跃生物科技有限公司
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18601717983
|
guojing@bioleaper.com
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欧利希（上海）医药科技有限公司
|
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|
209533805@qq.com
| 中国 |
9621
|
58
|
|
陕西缔都医药化工有限公司
|
029-81122149 13992773979
|
1088@dideu.com
| 中国 |
2730
|
58
|
|
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
|
+undefined-21-51877795
|
ivan@atkchemical.com
| 中国 |
32686
|
60
|
|
上海丽康新材料有限公司
|
+86-16631818819 +86-17736933208
|
3684455296@qq.com
| 中国 |
9311
|
58
|
|
Wuhan Jingkang en Biomedical Technology Co., Ltd
|
+8613720134139
|
orders@jknbiochem.com
| 中国 |
4664
|
58
|
|
Henan Fengda Chemical Co., Ltd
|
+86-371-86557731 +86-13613820652
|
info@fdachem.com
| 中国 |
18219
|
58
|
|
Aladdin Scientific Corporation
|
+1-833-552-7181
|
sales@aladdinsci.com
| 美国 |
57511
|
58
|
|
LEAPCHEM CO., LTD.
|
+86-852-30606658
|
market18@leapchem.com
| 中国 |
43348
|
58
|
|
Shanghai Huici Pharmaceutical Technology Co., LTD
|
+8618917134367
|
lixing@pharmahuici.com
| 中国 |
133
|
58
|
|
Zhengzhou Anhuida Chemical Co., Ltd
|
+8615903659408
|
admin@ahdchem.com
| 中国 |
298
|
58
|
|
TargetMol Chemicals Inc.
|
+1-781-999-5354
|
support@targetmol.com
| 美国 |
19973
|
58
|
|
Nantong HI-FUTURE Biology Co., Ltd.
|
+undefined18051384581
|
sales@chemhifuture.com
| 中国 |
3136
|
58
|
|
深圳天缘医药科技有限公司
|
+86-755-23284190 13684996853
|
sales@tianpharm.com
| 中国 |
304
|
58
|
1365267-27-1, 恩沙替尼 相关搜索:
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- 抑制剂
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- (R)-6-氨基-5-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-N-(4-(4-甲基哌嗪-1-羰基)苯基)哒嗪-3-甲酰胺
- 恩沙替尼(X 396)
- ALK抑制剂(ENSARTINIB)
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- 1365267-27-1
- Ensartinib (X-376)
- 3-Pyridazinecarboxamide, 6-amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]phenyl]-
- CS-1720
- 6-amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-N-[4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)phenyl]pyridazine-3-carboxamide
- (R)-6-amino-5-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-N-(4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)phenyl)pyridazine-3-carboxamide
- Ensartinib
- 6-Amino-5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]phenyl]-3-pyridazinecarboxamide
- X-396
- X-376