PF-03394197
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- CAS号:
- 1640292-55-2
- 英文名:
- Oclacitinib maleate
- 英文别名:
- PF-03394197 maleate;VQIGDTLRBSNOBV-DYXOGNCHSA-N;N-Methyl-1-[trans-4-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclohexyl]methanesulfonamide Maleate;trans-N-methyl-1-(4-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexyl)methanesulfonamide maleate
- 中文名:
- PF-03394197
- 中文别名:
- 化合物OCLACITINIB MALEATE;N-甲基-1-[反式-4-[甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基]环己基]甲磺酰胺马来酸盐;反式-N-甲基-1-(4-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺马来酸盐;N-甲基-1-((1R,4R)-4-(甲基(7H吡咯[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺富马酸甲酯;N-甲基-1-((1R,4R)-4-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺 马来酸盐
- CBNumber:
- CB83126644
- 分子式:
- C19H27N5O6S
- 分子量:
- 453.51258
- MOL File:
- 1640292-55-2.mol
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PF-03394197化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
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形态:
-
Solid
-
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颜色:
-
White to Off-White
-
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InChIKey:
-
VQIGDTLRBSNOBV-BTJKTKAUSA-N
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PF-03394197性质、用途与生产工艺
Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂，IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
| Target | Value |
JAK1
(Cell-free assay)
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10nM
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JAK2
(Cell-free assay)
|
18nM
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TYK2
(Cell-free assay)
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84nM
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JAK3
(Cell-free assay)
|
99nM
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PF-03394197抑制JAK family members，IC50为10-99 nM，对其他非JAK激酶几乎没有抑制作用。PF-03394197是一个非常有效的JAK1抑制剂，同时也抑制JAK1-dependent cytokines在一些抗过敏、炎症及瘙痒反应中的功能。它对不参与激活JAK1的细胞因子影响甚微。
通过口服途径，每天处理以0.4-0.6 mg/kg的PF-03394197两次，对于治疗由于变应性皮炎带来的瘙痒是安全有效的。在治疗期间，施以PF-03394197可在24小时内缓解发痒，在实验中，超过70%的实验动物（狗）在第7天时减轻了大于50%的瘙痒反应。
PF-03394197
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/04/30 | S8195 | OCLACITINIB MALEATE
Oclacitinib maleate | 1640292-55-2 | 5mg | 1041.12元 |
| 2024/04/30 | S8195 | OCLACITINIB MALEATE
Oclacitinib maleate | 1640292-55-2 | 100mg | 8165.61元 |
1640292-55-2, PF-03394197 相关搜索:
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