PF-03394197
| 中文名称 | PF-03394197 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-甲基-1-((1R,4R)-4-(甲基(7H吡咯[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺富马酸甲酯;化合物OCLACITINIB MALEATE;反式-N-甲基-1-(4-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺马来酸盐;N-甲基-1-[反式-4-[甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基]环己基]甲磺酰胺马来酸盐;N-甲基-1-((1R,4R)-4-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)环己基)甲磺酰胺 马来酸盐 |
| 英文名称 | Oclacitinib maleate |
| 英文同义词 | VQIGDTLRBSNOBV-DYXOGNCHSA-N;PF-03394197 maleate;trans-N-methyl-1-(4-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexyl)methanesulfonamide maleate;N-Methyl-1-[trans-4-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclohexyl]methanesulfonamide Maleate |
| CAS号 | 1640292-55-2 |
| 分子式 | C19H27N5O6S |
| 分子量 | 453.51258 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 标准品 |
| Mol文件 | 1640292-55-2.mol |
| 结构式 |  |
PF-03394197 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChIKey | VQIGDTLRBSNOBV-BTJKTKAUSA-N |
Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂，IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
| Target | Value |
|
JAK1
(Cell-free assay) | 10nM |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 18nM |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 84nM |
|
JAK3
(Cell-free assay) | 99nM |
PF-03394197抑制JAK family members，IC50为10-99 nM，对其他非JAK激酶几乎没有抑制作用。PF-03394197是一个非常有效的JAK1抑制剂，同时也抑制JAK1-dependent cytokines在一些抗过敏、炎症及瘙痒反应中的功能。它对不参与激活JAK1的细胞因子影响甚微。
通过口服途径，每天处理以0.4-0.6 mg/kg的PF-03394197两次，对于治疗由于变应性皮炎带来的瘙痒是安全有效的。在治疗期间，施以PF-03394197可在24小时内缓解发痒，在实验中，超过70%的实验动物（狗）在第7天时减轻了大于50%的瘙痒反应。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S8195 | OCLACITINIB MALEATE Oclacitinib maleate | 1640292-55-2 | 5mg | 1041.12元 |
| 2024/04/30 | S8195 | OCLACITINIB MALEATE Oclacitinib maleate | 1640292-55-2 | 100mg | 8165.61元 |