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恩扎妥林

生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 恩扎妥林 试剂级价格
恩扎妥林, 170364-57-5, 结构式
恩扎妥林
CAS号:
170364-57-5
英文名:
Enzastaurin (LY317615)
英文别名:
Enzastaurin;Ly317615;ENZASTAURIN HCL;3-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylMethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione;D04014;DB-102;CS-1980;Enzastaurine;Unii-uc96G28eqf;LY317615/Enzstataurin
中文名:
恩扎妥林
中文别名:
恩扎妥林;因扎妥雷;恩扎妥林(LY317615);PKCΒ抑制剂(ENZASTAURIN);恩扎妥林, 一种有效的PKCΒ选择性抑制剂;ENZASTAURIN(LY317615),PKCΒ抑制剂;3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮;3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(吡啶-2-基甲基)哌啶-4-基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
CBNumber:
CB92128716
分子式:
C32H29N5O2
分子量:
515.6
MOL File:
170364-57-5.mol

恩扎妥林化学性质

熔点:
249-261℃
沸点:
767.2±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.34
RTECS号:
UX9626850
闪点:
417.8℃
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: soluble10mg/mL, clear (warmed)
形态:
powder
酸度系数(pKa):
7.88±0.60(Predicted)
颜色:
, light orange to dark orange-red
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
WGK Germany: 3
海关编码: 29339900

恩扎妥林性质、用途与生产工艺

生物活性

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，IC50为6 nM，比对PKCα， PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。Phase 3。

体外研究

Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞，PC-3前列腺癌细胞 ，及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性，用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示，Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外，Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平，及CD44表达。

体内研究

Enzastaurin和radiation 联用处理移植瘤，促进血管密度降低。这和延迟肿瘤生长相关。

生物活性

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，比作用于PKCα，PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。

靶点

TargetValue
PKCβ
(Cell-free assay) 		6 nM
PKCα
(Cell-free assay) 		39 nM
PKCγ
(Cell-free assay) 		83 nM
PKCε
(Cell-free assay) 		110 nM

体外研究

Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞，PC-3前列腺癌细胞 ，及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性，用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示，Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外，Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平，及CD44表达。

体内研究

与单独使用相比，Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。

恩扎妥林 上下游产品信息

上游原料

下游产品

恩扎妥林 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-10342Enzastaurin1 mg250元
2024/04/30HY-10342恩扎妥林
Enzastaurin		170364-57-55mg550元

恩扎妥林 生产厂家

全球有 152家供应商   恩扎妥林国内生产厂家
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上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6011 61
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 15421 60
杭州东帆化学有限公司 86-0571-85151182 中国 5700 66
济南精合医药科技有限公司 +86 (531) 88811783 sales@trio-pharmatech.com (International market) 中国 1856 62
大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4654 58
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988 中国 1494 55
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 18521735133 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 25014 65
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2784 58
TargetMol中国（陶术生物） 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7854 58
武汉丰泰威远科技有限公司 027-87465837 19945049750 sales@finetechnology-ind.com 中国 9636 58
上海御略医药科技有限公司 021-60345187 13671753212 lzz841106@aliyun.com 中国 10287 55
杭州杰恒化工有限公司 +86-571-87396432 sales@jhechem.com 中国 10015 53
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南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 18951903616 info@adooq.cn 中国 2989 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中国 9767 58
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
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上海泽涵 生物医药科技有限公司 021-61350663 13052117465 sales@zehanbiopharma.com 中国 991 55
武汉天植生物技术有限公司 18607101326 15172504745 aileen@chemfaces.com 中国 7059 55
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广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中国 3868 58
上海源叶生物科技有限公司 021-61312847; 18021002903 3008007409@qq.com 中国 27322 60
上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中国 9934 55
南京博米尔生物科技有限公司 025-83453382-8005 sale@parabiochem.com 中国 9604 55
Target molecule Corp. 857-239-0968 service1@targetmol.com 美国 2559 60
成都点纯科技有限公司 400-1166-196 18502815961 cdhxsj@163.com 中国 14623 60
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苏州爱玛特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中国 28821 58
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上海炎泽化工有限公司 021-13773155751 19901447308 260924549@qq.com 中国 8696 58
重庆卡兰医药有限公司 +8618523575427 sales@conier.com 中国 49391 58
河南科锐化工有限公司 +86-0371-86658258 15093356674 factory@coreychem.com 中国 29826 58
上海泽叶生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中国 9763 58
广州优南科技有限公司 020-020-82000279 18988968278 sales@ubiochem.com 中国 2414 58
爱必信（上海）生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 chenjw@absin.cn 中国 24734 58
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上海珞珐生化科技有限公司 021-51111890 15317326293 sales@molnova.com 中国 4196 58
上海博拓生物科技有限公司 16621358918 botuopharma888@163.com 中国 9215 58
武汉研哲科技有限公司 15527250409 wenhaotian12@163.com 中国 4576 58
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武汉英诺医药科技有限公司 +86-027-59232304 15387063101 2881924050@qq.com 中国 9892 58
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河南阿尔法化工有限公司 0371-55013243 15324716602 2853979810@qq.com 中国 9919 58
上海迈瑞尔生化科技有限公司 18621169109 market03@meryer.com 中国 27996 58
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