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氰美马嗪

氰美马嗪, 3546-03-0, 结构式
氰美马嗪
CAS号:
3546-03-0
英文名:
cyamemazine
英文别名:
TH-2602;RP-7204;Tercian;7204 RP;CiaMatil;Cianatil;CyaMeMazin;F. I. 6229;7204 R. E.;cyamemazine
中文名:
氰美马嗪
中文别名:
氰美马嗪;赛马咪嗪;西阿米嗪;赛马咪嗪杂质;氰美马嗪杂质;化合物 T15026;10-(3-(二甲基氨基)-2-甲基丙基)-10H-吩噻嗪-2-甲腈
CBNumber:
CB9914843
分子式:
C19H21N3S
分子量:
323.46
MOL File:
3546-03-0.mol

氰美马嗪化学性质

熔点:
90-95°C
沸点:
bp0.2-0.5 205-220°
密度:
1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
DMSO: ≥5mg/mL
酸度系数(pKa):
9.31±0.28(Predicted)
形态:
powder
颜色:
light yellow to yellow-green
安全信息
危险品标志: Xi,N
危险类别码: 50
安全说明: 61
危险品运输编号: UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany: 3
毒性: LDLo oral in man: 107mg/kg

氰美马嗪性质、用途与生产工艺

生物活性

Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。

靶点

5-HT 2A Receptor

1.5 nM (Ki)

5-HT 2C Receptor

12 nM (Ki)

5-HT 3 Receptor

75 nM (Ki)

体外研究

Cyamemazine exhibits a high affinity for dopamine receptors, which is consistent with its antipsychotic activity. The antagonist activity of Cyamemazine at muscarinic receptors is consistent with its affinity for M 1 ( K i = 13 nM), M 2 ( K i = 42 nM), M 3 ( K i = 321 nM), M 4 ( K i = 12 nM), and M 5 ( K i = 35 nM) receptors.

体内研究

Cyamemazine behaves as an antagonist at the 5-HT 3 , 5-HT 2C , and 5-HT 2A receptors in 5-HT 3 -dependent contraction of isolated guinea pig ileum and bradycardic responses in rats, in 5-HT 2C -dependent phospholipase C stimulation in the rat brain membrane, and in 5-HT 2A -dependent contraction of isolated rat aorta rings and isolated guinea pig trachea. Cyamemazine antagonizes 5-HT 3 and 5-HT 2C receptors and that this effect is partially involved in its therapeutic activity in anxiety disorders. Acute administration of low doses of Cyamemazine can reduces extracellular dopamine and metabolite concentrations in rat striatum.

氰美马嗪 上下游产品信息

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下游产品

氰美马嗪 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-14264氰美马嗪
Cyamemazine
3546-03-05mg800元
2024/04/30HY-14264氰美马嗪
Cyamemazine
3546-03-010 mM * 1 mLin DMSO880元

氰美马嗪 生产厂家

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