CPI-444

CPI-444 Struktur
1202402-40-1
CAS-Nr.
1202402-40-1
Englisch Name:
CPI-444
Synonyma:
V81444;CPI-444;CPD1110;CS-2828;Ciforadenant;CPI-444 AND7648;CPI-444 (V81444);CPI-444, Ciforadenant;CPI-444;CPI 444;CPI444;Ciforadenant (CPI-444)
CBNumber:
CB42663793
Summenformel:
C20H21N7O3
Molgewicht:
407.43
MOL-Datei:
1202402-40-1.mol

CPI-444 Eigenschaften

Schmelzpunkt:
169-171°C
Siedepunkt:
676.9±65.0 °C(Predicted)
Dichte
1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
storage temp. 
-20°C
Löslichkeit
Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
Aggregatzustand
solid
pka
4.05±0.30(Predicted)
Farbe
Beige
Stabilität:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
Sicherheit
  • Risiko- und Sicherheitserklärung
  • Gefahreninformationscode (GHS)
Bildanzeige (GHS) GHS hazard pictograms
Alarmwort Warnung
Gefahrenhinweise
Code Gefahrenhinweise Gefahrenklasse Abteilung Alarmwort Symbol P-Code
H302 Gesundheitsschädlich bei Verschlucken. Akute Toxizität oral Kategorie 4 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P270, P301+P312, P330, P501
H315 Verursacht Hautreizungen. Hautreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362
H319 Verursacht schwere Augenreizung. Schwere Augenreizung Kategorie 2 Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" /> P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P
H335 Kann die Atemwege reizen. Spezifische Zielorgan-Toxizität (einmalige Exposition) Kategorie 3 (Atemwegsreizung) Warnung GHS hazard pictogramssrc="/GHS07.jpg" width="20" height="20" />
Sicherheit
P261 Einatmen von Staub vermeiden.
P280 Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz tragen.
P301+P312 BEI VERSCHLUCKEN: Bei Unwohlsein GIFTINFORMATIONSZENTRUM/Arzt/... (geeignete Stelle für medizinische Notfallversorgung vom Hersteller/Lieferanten anzugeben) anrufen.
P302+P352 BEI BERÜHRUNG MIT DER HAUT: Mit viel Wasser/... (Hersteller kann, falls zweckmäßig, ein Reinigungsmittel angeben oder, wenn Wasser eindeutig ungeeignet ist, ein alternatives Mittel empfehlen) waschen.
P305+P351+P338 BEI KONTAKT MIT DEN AUGEN: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

CPI-444 Chemische Eigenschaften,Einsatz,Produktion Methoden

Beschreibung

CPI-444 (1202402-40-1) is a potent (Ki = 3.54 nM) and selective adenosine A2A receptor antagonist. It blocked the induction of cAMP induced by NECA in HEK-293 cells with an IC50 = 17.03 nM. CPI-444 monotherapy or in combination with anti-PD-1, anti-PD-L1, and anti-CTLA-4 induced T-cell-mediated tumor responses, inhibited tumor growth, and enabled antitumor immune memory. Currently in clinical trials for multiple cancers.

Verwenden

CPI-444 is an orally administered antagonist to the A2A receptor, and binds to adenosine receptors on the surface of immune cells.

Biologische Funktion

CPI-444 is a small molecule, oral, checkpoint inhibitor designed to disable a tumor’s ability to subvert attack by the immune system by blocking the binding of adenosine in the tumor microenvironment to the A2A receptor. Adenosine, a metabolite of ATP (adenosine tri-phosphate), is produced within the tumor microenvironment where it may bind to the adenosine A2A receptor present on immune cells and block their activity. CD39 and CD73 are enzymes on the surface of tumor cells and immune cells. These enzymes work in concert to convert ATP to adenosine. In vitro and preclinical studies have shown that dual blockade of CD73 and the A2A receptor may be synergistic.

CPI-444 Upstream-Materialien And Downstream Produkte

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  • (S)-7-(5-Methyl-furan-2-yl)-3-[6-(tetrahydro-furan-3-yloxyMethyl)-pyridin-2-ylMethyl]-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyriMidin-5-ylaMine
  • CPD1110
  • CPI-444
  • 7-(5-Methyl-2-furanyl)-3-[[6-[[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]methyl]-2-pyridinyl]methyl]-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine
  • Triazolo-pyramidine derivative
  • 3H-1,2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine, 7-(5-methyl-2-furanyl)-3-[[6-[[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]methyl]-2-pyridinyl]methyl]-
  • CPI-444 AND7648
  • (S)-5-Amino-7-(5-methyl-2-furyl)-3-[[6-[[(3-tetrahydrofuranyl)oxy]methyl]-2-pyridyl]methyl]-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine
  • Ciforadenant (CPI-444)
  • CPI-444;CPI 444;CPI444
  • (S)-7-(5-Methylfuran-2-yl)-3-((6-(((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)methyl)pyridin-2-yl)methyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine
  • CS-2828
  • Ciforadenant
  • CPI-444 (V81444)
  • V81444
  • (S)-3-{6-[(tetrahydrofuran-3-yloxy)methyl]pyridin-2-ylmethyl}-7-(5-methyl-2-furyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-ylamine
  • 7-(5-methylfuran-2-yl)-3-[(6-{[(3S)-oxolan-3-yloxy]methyl}pyridin-2-yl)methyl]-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine
  • CPI-444, Ciforadenant
  • 1202402-40-1
  • APIs
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