ジアゼパム 化学特性,用途語,生産方法
外観
白色〜うすい黄色, 結晶性粉末〜粉末
溶解性
エーテルにやや可溶、水にほとんど不溶、クロロホルム,アセトンに易溶、無水酢酸,エタノールに可溶。
解説
ジアゼパム．2-メチルアミノ-5-クロロベンゾフェノンとクロロアセチルクロリドとを縮合させ，アンモニアで閉環させると得られる．白色の板状晶．融点125～126 ℃．クロロホルム，ジメチルホルムアミド，ベンゼン，アセトン，エタノールに可溶，水に微溶．マイナートランキライザーに属し，精神神経疾患に用いられるほか，催眠薬，骨格筋弛緩薬，抗けいれん薬としても使用される．LD50 710 mg/kg(ラット，経口)．
用途
神経化学研究用。
用途
ベンゾジアゼピン系化合物で
す。GABA 受容体に作用し、中枢神経抑制作
用を示します。作用時間は、長時間型とされ
ています。
用途
神経化学研究用。
効能
抗不安薬, マイナートランキライザー, 催眠鎮静薬
商品名
セルシン (武田テバ薬品); セルシン (武田テバ薬品); セルシン (武田テバ薬品); ダイアップ (高田製薬); ホリゾン (丸石製薬); ホリゾン (丸石製薬)
作用機序
ジアゼパム,マイナートランキライザ (→向精神薬 ) の一つ。作用機序はクロルジアゼポキシドと同様であるが，より強力で作用スペクトルが広い。消化管の吸収は速く，1時間以内に血中濃度が最大となるが，体内に比較的長くとどまるので，作用が長く持続する。神経症のほか統合失調症，うつ病などにも用いられる。抗てんかん作用も強い。また，筋弛緩作用が強いことで肩凝り，緊張性頭痛などにも用いられる。この薬剤を出発点として，数多くのベンゾジアゼピン誘導体の穏和精神安定剤 (→トランキライザ ) が製造されるにいたった。副作用は眠気，嗜眠などで習慣性がある。
薬物
ベンゾジアゼピン系の抗不安薬(マイナー･トランキライザー)の代表的な薬物。1960年に合成され，63年から臨床に用いられるようになり，日本では64年から発売されている。抗不安作用のほか，抗痙攣（けいれん），睡眠誘導，筋弛緩の作用もある。ベンゾジアゼピンの作用機序は最近になって明らかになりつつある。すなわち，中枢神経系においてγ‐アミノ酪酸が関与した生体機構に作用すると考えられる。中枢抑制薬との併用や飲酒によりジアゼパムの作用は増強される。
化学的特性
Light Yellow Crystalline Solid
使用
Anxiolitic; muscle relaxant (skeletal); anticonvulsant.
Controlled substance (depressant)
一般的な説明
Off-white to yellow crystalline powder. Practically odorless. Tasteless at first with a bitter aftertaste.
空気と水の反応
Hydrolysis occurs in aqueous solutions with a maximum stability around pH 5. . Insoluble in water.
火災危険
Flash point data for Diazapam are not available; however, Diazapam is probably combustible.
生物活性
Ligand at the GABA A receptor benzodiazepine modulatory site. Anxiolytic, anticonvulsant and sedative/hypnotic agent.
薬物動態学
The second group of antispastic drugs to be developed were the benzodiazepines, typified by
diazepam. Diazepam exerts its skeletal muscle relaxant effect by binding as an agonist at the
benzodiazepine receptor of the GABAA receptor complex, which enhances GABA potency to increase chloride
conductance. The muscle relaxant properties of classical benzodiazepines,
such as diazepam, appear to be mediated mainly by the GABAA α2 and α3 subunits. The
result is neuronal hyperpolarization, probably at both supraspinal and spinal sites for spasmolytic
activity. Its actions are sufficient to relieve spasticity in patients with lesions affecting the spinal
cord and in some patients with cerebral palsy.
副作用
Few high-quality clinical trials have evaluated
diazepam as a muscle relaxant, but these few suggest that diazepam is no more efficacious than,
for example, carisoprodol, cyclobenzaprine, or tizanidine (i.e., efficacy is marginal).
Moreover, diazepam produces drowsiness and fatigue in most patients at doses required to
significantly reduce muscle tone.
安全性プロファイル
Poison by ingestion,
parenteral, subcutaneous, intravenous, and
intraperitoneal routes. Moderately toxic by
skin contact. Questionable carcinogen with
experimental tumorigenic data. Human
systemic effects: dermatitis, effect on
inflammation or mediation of inflammation,
change in cardiac rate, somnolence,
respiratory depression, and other respiratory
changes, visual field changes, diplopia
(double vision), change in motor activity,
muscle contraction or spasticity, ataxia (loss
of muscle coordination), an antipsychotic
and general anesthetic. Human reproductive
effects by ingestion and intravenous routes
causing developmental abnormalities of the
fetal cardiovascular (circulatory) system and
postnatal effects. Experimental teratogenic
and reproductive effects. Human mutation
data reported. An allergen. A drug for the
treatment of anxiety. When heated to
decomposition it emits very toxic fumes of
Cl and NOx.
代謝
Diazepam is rapidly and completely absorbed after oral administration. Maximum peak blood concentration occurs in
2 hours, and elimination is slow, with a half-life of approximately 20 to 50 hours. As with chlordiazepoxide, the major
metabolic product of diazepam is N-desmethyldiazepam, which is pharmacologically active and undergoes even
slower metabolism than its parent compound. Repeated administration of diazepam or chlordiazepoxide leads to
accumulation of N-desmethyldiazepam, which can be detected in the blood for more than 1 week after
discontinuation of the drug. Hydroxylation of N-desmethyldiazepam at the 3-position gives the active metabolite
oxazepam.
輸送方法
UN2811 Toxic solids, organic, n.o.s., Hazard
Class: 6.1; Labels: 6.1-Poisonous materials, Technical
Name Required. UN3249 Medicine, solid, toxic, n.o.s.,
Hazard Class: 6.1; Labels: 6.1-Poisonous materials.
ジアゼパム 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品