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タクロリムス

104987-11-3

CAS番号.: 104987-11-3

化学名:: タクロリムス

别名:: FK506;タクロリムス MONOHYDRATE;FK-506 (タクロリムス);タクロリムス溶液;FK506（タクロリムス）;FK506【タクロリムス】;プログラフ;(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-ヘキサデカヒドロ-5,19-ジヒドロキシ-3-[(E)-2-[(1R,3R,4R)-4-ヒドロキシ-3-メトキシシクロヘキシル]-1-メチルエテニル]-14,16-ジメトキシ-4,10,12,18-テトラメチル-8-(2-プロペニル)-15,19-エポキシ-3H-ピリド[2,1-c][1,4]オキサアザシクロトリコシン-1,7,20,21(4H,23H)-テトラオン;(1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-17-アリル-1,14-ジヒドロキシ-12-[(E)-2-[(1R,3R,4R)-4-ヒドロキシ-3-メトキシシクロヘキシル]-1-メチルビニル]-23,25-ジメトキシ-13,19,21,27-テトラメチル-11,28-ジオキサ-4-アザトリシクロ[22.3.1.04,9]オクタコサ-18-エン-2,3,10,16-テトラオン;(3S,16E)-3α,4-テトラメチレン-7,21α-ジヒドロキシ-8α,14β,16,22β-テトラメチル-10α,12β-ジメトキシ-18β-アリル-23β-[(E)-1-メチル-2-[(1R)-3β-メトキシ-4α-ヒドロキシシクロヘキサン-1β-イル]エテニル]-7α,11α-エポキシ-1-オキサ-4-アザシクロトリコサン-16-エン-2,5,6,19-テトラオン;ツクバエノリド;(1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-1,14-ジヒドロキシ-23,25-ジメトキシ-17-(2-プロペニル)-12-[(E)-1-メチル-2-[(1R,3R,4R)-4-ヒドロキシ-3-メトキシシクロヘキシル]エテニル]-13,19,21,27-テトラメチル-4-アザ-11,28-ジオキサトリシクロ[22.3.1.04,9]オクタコサ-18-エン-2,3,10,16-テトラオン;(1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-1,14-ジヒドロキシ-12-[(1E)-1-[(1R,3R,4R)-4-ヒドロキシ-3-メトキシシクロヘキシル]プロパ-1-エン-2-イル]-23,25-ジメトキシ-13,19,21,27-テトラメチル-17-(プロパ-2-エン-1-イル)-11,28-ジオキサ-4-アザトリシクロ[22.3.1.04,9]オクタコサ-18-エン-2,3,10,16-テトラオン

英語名:: Tacrolimus

英語别名:: FK-506;prograf;Protopic;Tacrolimus premix;Tacrolimus reference;imus);Tacros;CS-1172;Advagraf;L 679934

CBNumber:: CB9772399

化学式:: C44H69NO12

分子量:: 804.02

MOL File:: 104987-11-3.mol

MSDS File:: SDS

物理性質

安全性情報

価格17

用途語

生産企業 679

スペクトル

タクロリムス物理性質

融点 :: 113-115°C

沸点 :: 871.7±75.0 °C(Predicted)

比重(密度) :: 1.19±0.1 g/cm3(Predicted)

闪点 :: 2℃

貯蔵温度 :: Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C

溶解性:: DMSO: >3 mg/mL

外見 :: 個体

酸解離定数(Pka):: 9.97±0.70(Predicted)

色:: 白い

水溶解度 :: DMSOまたはエタノールに可溶。水に不溶。ジメチルスルホキシド、エタノール、水、アセトン、クロロホルム、酢酸エチル、エーテル、メタノール、ジメチルホルムアミドに可溶。

BCS Class:: 2

安定性：:: 購入日から2年間安定です。この DMSO またはエタノール溶液は、-20°C で 2 か月間保存できます。

InChIKey:: QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N

CAS データベース:: 104987-11-3(CAS DataBase Reference)

安全性情報

リスクと安全性に関する声明
危険有害性情報のコード(GHS)

主な危険性	T,Xi,Xn,F
Rフレーズ	25-36/37/38-36-20/21/22-11
Sフレーズ	45-36-26-36/37-16-60-20
RIDADR	UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany	3
RTECS 番号	KD4201200
国連危険物分類	6.1
HSコード	29349990
有毒物質データの	104987-11-3(Hazardous Substances Data)

絵表示（GHS）

注意喚起語

危険

危険有害性情報

コード	危険有害性情報	危険有害性クラス	区分	注意喚起語	シンボル	P コード
H301	飲み込むと有毒	急性毒性、経口	3	危険		P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501
H373	長期にわたる、または反復暴露により臓器の障害のおそれ	特定標的臓器有害性、単回暴露	2	警告		P260, P314, P501

注意書き

P202	全ての安全注意を読み理解するまで取り扱わないこと。
P260	粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこと。
P264	取扱い後は皮膚をよく洗うこと。
P264	取扱い後は手や顔をよく洗うこと。
P270	この製品を使用する時に、飲食または喫煙をしないこと。
P280	保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用すること。
P301+P310	飲み込んだ場合：直ちに医師に連絡すること。

タクロリムス価格もっと(17)

メーカー	製品番号	製品説明	CAS番号	包装	価格	更新時間	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)	W01LKTT0008	タクロリムス Tacrolimus	104987-11-3	5mg	￥14500	2024-03-01	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)	W01CAY10007965	FK-506	104987-11-3	10mg	￥18500	2024-03-01	購入
Sigma-Aldrich Japan	T-049	タクロリムス溶液 1.0?mg/mL in acetonitrile, ampule of 1?mL, certified reference material Tacrolimus solution 1.0?mg/mL in acetonitrile, ampule of 1?mL, certified reference material	104987-11-3	1ml	￥41700	2024-03-01	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)	W01TRCF370000	FK-506 (タクロリムス) FK-506 (Tacrolimus)	104987-11-3	10mg	￥20400	2024-03-01	購入
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)	W01TRCF370000	FK-506 (タクロリムス) FK-506 (Tacrolimus)	104987-11-3	50mg	￥33300	2024-03-01	購入

タクロリムス化学特性,用途語,生産方法

外観

白色〜ほとんど白色, 結晶〜粉末

溶解性

アセトニトリルに溶ける。

用途

強力な免疫抑制剤です。 FK506はFK506結合タンパク-12（FKBP12）と複合体を形成し、さらにカルシニューリンに結合し、IL-2、インターフェロンに代表される種々のサイトカインの発現を抑制します。これにより細胞外性 T 細胞の分化増殖を抑制します。

効能

抗アレルギー薬, 免疫抑制薬, カルシニューリン阻害薬

説明

Tacrolimus, isolated from the microorganism Streptomyces tsukubaensis, is a macrolide immunosuppressant developed by Fujisawa for organ transplantation. It displays similar but more potent immunosuppressive activity than cyclosporin. It inhibits both cell mediated and humoral immune responses. In animal models of organ transplantation, tacrolimus has been shown to prolong survival of hepatic, renal, cardiac, small intestine, pancreatic and skin allografts and to reverse cardiac and renal allograft rejection. It has been used effectively in humans as rescue or primary immunosuppressant therapy in liver or kidney transplantation. Compared to cyclosporin, tacrolimus causes reduced incidence of infectious complications and of hypertension and hypercholesterolemia for the allograft recipients. In common with cyclosporin, tacrolimus binds with high affinity to a family of cytoplasmic immunosuppressant binding proteins, the immunophilins. This tight complex is proposed as the biologically active moiety that interacts with intracellular molecules involved in signal transduction.It inhibits phosphatase activity of calcineurin, an action that may impair the generation and/or activation of nuclear transcription factors required for lymphokine (particularly interleukin-2) gene expression. Tacrolimus has also been reported to have potential in multiple sclerosis, psoriasis, rheumatoid arthritis and uveitis associated with Behcet‘s disease.

化学的特性

White Crystalline Solid

使用

FK-506 (Tacrolimus) is a macrolide immunosuppressive drug that is mainly used after allogeneic organ transplant to reduce the activity of the patient's immune system

適応症

Tacrolimus is a macrolide lactone originally derived from Streptomyces tsukubaensis. Although structurally unrelated to cyclosporine, tacrolimus has a very similar mechanism of action; that is, it blocks the production of proinflammatory cytokines by T lymphocytes by inhibiting calcineurin.Tacrolimus, however, appears to be 10 to 100 times as potent as an immunosuppressive. Oral tacrolimus (FK506) is used for prevention of organ rejection in recipients of renal and hepatic transplants.

定義

ChEBI: Tacrolimus is a macrolide containing a 23-membered lactone ring, originally isolated from the fermentation broth of a Japanese soil sample that contained the bacteria Streptomyces tsukubaensis.

一般的な説明

Immunosuppressant that blocks T-cell proliferation in vitro by inhibiting the generation of several lymphokines, especially IL-2. Shown to inhibit the activity of FK-506 Binding Protein, thereby reversing its effects on sarcoplamic reticulum Ca²⁺ release. Shown to inhibit the Ca²⁺-dependent phosphatase, Calcineurin (Cat. No. 539565), as well as Na⁺-K⁺-ATPase in nephron segments. Also shown to inhibit aldosterone-induced synthesis of Giα-3 protein.

臨床応用

A topical formulation (Protopic) has recently been approved for treatment of moderate to severe atopic dermatitis in children and adults who have not responded to other therapies. Levels of systemic absorption are low even when applied to a relatively large body surface area.

副作用

Local irritant reactions (burning, stinging, erythema) are a common side effect, but these usually resolve within the first few days of treatment. The major benefit of topical tacrolimus over topical corticosteroids is that tacrolimus does not cause atrophy, striae, or telangiectasia, even with chronic use.

タクロリムス上流と下流の製品情報

原材料

酢酸エチル澱粉 Active Calcium 酵母エキス,粉末ケイソウ土

準備製品

TacroliMus Methyl Acryl Aldehyde 22-ヒドロキシ-33-O-TERT-ブチルジメチルシリルオキシ-27-O-トリメチルシリル-ISO-FK-506

タクロリムス生産企業

Global( 679)Suppliers

名前	電話番号	電子メール	国籍	製品カタログ	優位度
Hangzhou Benoy Chemical Co., Ltd	+8617342059697	sales@benoychem.com	China	315	58
Hubei Ipure Biology Co., Ltd	+8613367258412	ada@ipurechemical.com	China	10326	58
Shanghai Minbiotech Co., Ltd.	+8617315815539	sales@minbiotech.com	CHINA	129	58
Jiangxi Huihe Chemical Co., Ltd.	+86-19189228086 +8618858568638	wuzhouding@huihecrop.com	China	886	58
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.	+86-0371-55170693 +86-19937530512	info@tianfuchem.com	China	21688	55
Xi’an Sengmei Biotech Co.,Ltd.	+8615398038360	lionel@accenturebio.com	China	288	58
Dideu Industries Group Limited	+86-29-89586680 +86-15129568250	1026@dideu.com	China	27894	58
Shandong Hanjiang Chemical Co., Ltd	+86-0533-2066820 +8618369939125	hanson@sdhanjiang.com	China	889	58
ZHEJIANG JIUZHOU CHEM CO., LTD	+86-0576225566889 +86-13454675544	admin@jiuzhou-chem.com；jamie@jiuzhou-chem.com；alice@jiuzhou-chem.com	China	19949	58
Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd.	+8617531190177	peter@yan-xi.com	China	6011	58

タクロリムススペクトルデータ(MS)

Tacrolimus(104987-11-3)MS

104987-11-3(タクロリムス)キーワード:

タクロリムス 2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イル)エタンアミン N-ラウロイル-L-アラニン (S)-ピペリジン-2-カルボン酸メチル塩酸塩 2-(2-プロピニルオキシ)テトラヒドロピランピメチルクロリムス(ELIエリデル 1-メチル-2-ピペリジンカルボン酸エチル酪酸1-オクテン-3-イルピペリジン-2-カルボン酸エチル N,N-ジエチルドデカンアミドアスコマイシン STREPTOMYCES HYGROSCOPICUS VAR. ASCOMYCETICUS由来 (2R)-ピペリジン-2-カルボン酸 N-ラウロイル-β-アラニン FK506 N-ラウロイルサルコシン 1-アセチル-2-ピペリジンカルボン酸 N,N-ジプロピル-L-アラニン 1-(2-メチル-1-ピペリジニル)アセトン

104987-11-3
(2-propenyl)-,(3s-(3r*(e(1s*,3s*,4s*)),4s*,5r*,8s*,9e,12r*,14r*,15s*,16r*,18s*
,19s*,26ar*))-
16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1
15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-, [3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-
L 679934
FK-506：FR-900506
Fujimycin Prozraf
Tacrolimus,micronisedandpharmagrade
REF DUPL: Tacrolimus
FK506(Tacrolimus)
Advagraf
TacroBell
TacroliMus-13CD2/FK-506-13CD2
(1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-1,14-dihydroxy-12-[(1E)-1-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-Methoxycyclohexyl]prop-1-en-2-yl]-23,25-diMethoxy-13,19,21,27-tetraMethyl-17-(prop-2-en-1-yl)-11,28-dioxa-4-azatricyclo[22.3.1.0^{4,9}]octacos-18-ene-2,3,10
FujiMycin, FK506, FR900506, Tskubaenolide
(3S,4R,5S,8R,9E...5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propen-1-yl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone
(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-Hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propen-1-yl)-15,19-e
Tacrolimus solution
tacrolimus (anhydrous)
19-epoxy-3h-pyrido(2,1-c)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4h,23h)-tetrone,5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-14,16-dim
6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-5
fr900506
tsukubaenolide
FK-506, 99+%
Fujimycin
TACROLIMUS
Tacrolimus, Prograf, FK506
Tacrolimus, 98.5%
Tacrolimus (FK506)(free base)
(3S,4R,5S,8R,9E...5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propen-1-yl)-15,19-e
FK506
タクロリムス MONOHYDRATE
FK-506 (タクロリムス)
タクロリムス溶液
FK506（タクロリムス）
FK506【タクロリムス】
プログラフ
(3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-ヘキサデカヒドロ-5,19-ジヒドロキシ-3-[(E)-2-[(1R,3R,4R)-4-ヒドロキシ-3-メトキシシクロヘキシル]-1-メチルエテニル]-14,16-ジメトキシ-4,10,12,18-テトラメチル-8-(2-プロペニル)-15,19-エポキシ-3H-ピリド[2,1-c][1,4]オキサアザシクロトリコシン-1,7,20,21(4H,23H)-テトラオン
(1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-17-アリル-1,14-ジヒドロキシ-12-[(E)-2-[(1R,3R,4R)-4-ヒドロキシ-3-メトキシシクロヘキシル]-1-メチルビニル]-23,25-ジメトキシ-13,19,21,27-テトラメチル-11,28-ジオキサ-4-アザトリシクロ[22.3.1.04,9]オクタコサ-18-エン-2,3,10,16-テトラオン
(3S,16E)-3α,4-テトラメチレン-7,21α-ジヒドロキシ-8α,14β,16,22β-テトラメチル-10α,12β-ジメトキシ-18β-アリル-23β-[(E)-1-メチル-2-[(1R)-3β-メトキシ-4α-ヒドロキシシクロヘキサン-1β-イル]エテニル]-7α,11α-エポキシ-1-オキサ-4-アザシクロトリコサン-16-エン-2,5,6,19-テトラオン
ツクバエノリド
(1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-1,14-ジヒドロキシ-23,25-ジメトキシ-17-(2-プロペニル)-12-[(E)-1-メチル-2-[(1R,3R,4R)-4-ヒドロキシ-3-メトキシシクロヘキシル]エテニル]-13,19,21,27-テトラメチル-4-アザ-11,28-ジオキサトリシクロ[22.3.1.04,9]オクタコサ-18-エン-2,3,10,16-テトラオン
(1R,9S,12S,13R,14S,17R,18E,21S,23S,24R,25S,27R)-1,14-ジヒドロキシ-12-[(1E)-1-[(1R,3R,4R)-4-ヒドロキシ-3-メトキシシクロヘキシル]プロパ-1-エン-2-イル]-23,25-ジメトキシ-13,19,21,27-テトラメチル-17-(プロパ-2-エン-1-イル)-11,28-ジオキサ-4-アザトリシクロ[22.3.1.04,9]オクタコサ-18-エン-2,3,10,16-テトラオン

タクロリムス

タクロリムス 物理性質

タクロリムス 価格 もっと(17)

タクロリムス 化学特性,用途語,生産方法

外観

溶解性

用途

効能

説明