达沙替尼最早由百时美施贵宝公司研发，2006年6月在美国获准上市， 11月在欧盟上市。商品名：SPRYCEL。目前达沙替尼片已在64个国家获得上市批准。
达沙替尼（Dasatanib）是一种强效的酪氨酸激酶多靶点抑制剂。为继尼洛替尼之后另一个用于伊马替尼耐药和不耐受的CML慢性期的药物。与针对Bcr-Abl融合蛋白单靶点的伊马替尼和尼洛替尼相比，达沙替尼属于多靶点药物，对5种关键性致癌酪氨酸蛋白激酶，即BCR-ABL、SRC、c-KIT、PDGFR和Ephrin（EPH）均有作用。 达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI ，其中达沙替尼对BCR-ABL融合基因的体外抑制作用是伊马替尼的325倍，是尼洛替尼的16倍，且可以抑制绝大部分BCL-ABL突变。
