阿扎胞苷
| 中文名称 | 阿扎胞苷 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-氮杂胞苷;5-氮包苷;阿托胞苷;阿扎胞苷;氮胞苷;氮杂胞苷;阿扎胞苷/5-氮杂胞嘧啶核苷;5-氮胞苷(-20°C) |
| 英文名称 | 5-Azacytidine |
| 英文同义词 | Antibiotic U 18496-15N4;Azacitidine-15N4;Azacytidine-15N4;LadakaMycin-15N4;LedakaMycin-15N4;Mylosar-15N4;NSC 102816-15N4;NSC 103-627-15N4 |
| CAS号 | 320-67-2 |
| 分子式 | C8H12N4O5 |
| 分子量 | 244.2 |
| EINECS号 | 206-280-2 |
| 相关类别 | 核苷及其衍生物;核酸类;生物化学品;嘧啶核苷酸;医药中间体;有机原料;医药与生物化工;原料药;抗肿瘤类药物;生化试剂;抗生素;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;核苷;医药原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抗肿瘤类;医药原料药;API intermediates;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;Chemical Reagents for Pharmacology Research;嘧啶类;中间体;抗病毒;化学试剂;其他生化试剂;其他化工产品;生化试剂-其他化学试剂;有机中间体;原料;药物杂质及中间体;医药、农药及染料中间体;医药化工类;化工原料;化工;对照品-杂质对照品;化合物产品;化学试剂;生物化工;对照品;医用原料;Nucleosides and their analogs;Nucleosides, Nucleotides & Related Reagents;Bases & Related Reagents;Nucleotides;Carbohydrates & Derivatives;Epigenetics;Pyrimidine purine;5-azacytidine, Mylosar, Ladakamycin;CORVATON;Inhibitors |
| Mol文件 | 320-67-2.mol |
| 结构式 |  |
阿扎胞苷 性质
| 熔点 | 226-232 °C (dec.)(lit.) |
|---|---|
| 比旋光度 | 40 º (C=1, H2O 22 ºC) |
| 沸点 | 387.12°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.4287 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6590 (estimate) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达25mg/ml）或水（高达12mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 13.46±0.70(Predicted) |
| 形态 | 冻干粉 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | 0.5-1.0 g/100 mL at 21 ºC |
| Merck | 14,887 |
| BRN | 620461 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或蒸馏水中的溶液储存长达1个月。 |
| InChIKey | NMUSYJAQQFHJEW-WGDKFINWSA-N |
| LogP | -2.191 (est) |
| CAS 数据库 | 320-67-2(CAS DataBase Reference) |
| (IARC)致癌物分类 | 2A (Vol. 50) 1990 |
| EPA化学物质信息 | Azacitidine (320-67-2) |
阿扎胞苷为胞嘧啶核苷类药物。能直接掺入DNA中，抑制DNA和RNA合成，可杀伤处于S期的细胞。
通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用而产生抗肿瘤作用。其抗肿瘤功能目前有两种的作用机制：
1. 通过与DNA或RNA结合，产生细胞毒性并且特异性抑制细胞周期；
2. 通过与DNA甲基化酶结合，降低DNA甲基化，从而恢复造血干细胞的正常分化和造血功能。适用于骨髓增生异常综合症（MDS），急性非淋巴细胞性白血病、急性髓细胞白血病。对于乳腺癌、肠癌、黑色素瘤等有一定疗效。
阿扎胞苷一般是皮下注射给药，建议周期为七天。每次注射时轮换注射部位(大腿,腹部或上臂)。新注射部位应当距离旧注射部位至少2.5cm，不得注射至触痛、挫伤、发红或坚硬部位。最常发生的不良反应：恶心，贫血，血小板减少，呕吐，发热，白细胞减少，腹泻，注射部位红斑，便秘，中性粒细胞减少，瘀斑。安全信息
| 危险品标志 | T |
|---|---|
| 危险类别码 | 45-46-22 |
| 安全说明 | 53-22-36/37/39-45 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | XZ3017500 |
| F | 10-23 |
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒害物质数据 | 320-67-2(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 115.9 i.p.; 572.3 orally (Palm, Kensler) |
| 提供商 | 语言 |
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