细胞周期蛋白B激酶抑制剂
| 中文名称 | 细胞周期蛋白B激酶抑制剂 |
|---|---|
| 中文同义词 | 6-(苄基氨基)-2(R)-[[1-(羟甲基)丙基]氨基]-9-异丙基嘌呤;P34 CDC2/ 细胞周期蛋白B激酶抑制剂;细胞周期蛋白B激酶抑制剂;CDK抑制剂(ROSCOVITINE);(R)-2-((6-(苄基氨基)-9-异丙基-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁-1-醇;细胞周期蛋白B激酶抑制剂 5级;核抑制剂;塞利西利 |
| 英文名称 | Roscovitine |
| 英文同义词 | 2-(R)-[[9-(1-Methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-1-butanol, 6-(Benzylamino)-2(R)-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine;(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-yl-purin-2-yl]amino]butan-1-ol;2-(R)-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE;2-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE;6-BENZYLAMINO-2-(R)-[(1-ETHYL)-2-HYDROXYETHYLAMINO]-9-ISOPROPYLPURINE;ROSCOVITINE;(R)-ROSCOVITINE;(R)-2-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE |
| CAS号 | 186692-46-6 |
| 分子式 | C19H26N6O |
| 分子量 | 354.45 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞周期;抑制剂;硼酸衍生物;原料药标样;小分子抑制剂，天然产物;API intermediates;Apis;小分子抑制剂;Inhibitors;细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 186692-46-6.mol |
| 结构式 |  |
细胞周期蛋白B激酶抑制剂 性质
| 熔点 | 106～107℃ |
|---|---|
| 沸点 | 577.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.3 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达10mg/ml，加热）或乙醇（高达10mg/ml）。 |
| 形态 | 白色至类白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.56±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
| InChIKey | BTIHMVBBUGXLCJ-OAHLLOKOSA-N |
| CAS 数据库 | 186692-46-6(CAS DataBase Reference) |
罗斯科维汀（Roscovitine）是一种CDK抑制剂，可优先抑制多种酶靶标，包括CDK2，CDK7和CDK9。罗斯科维汀是一种有效的选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)的药物。罗斯科维汀被发现在非小细胞肺癌(NSCLC)和其他癌症的治疗癌细胞中产生凋亡。研究表明，罗斯科维汀在细胞周期的G1/S和G2/M期显示出增强的抗有丝分裂活性。罗斯科维汀可能用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)、白血病、HIV感染、单纯疱疹病毒感染以及慢性炎症的机制。
Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一种有效的，选择性CDK抑制剂，作用于Cdc2，CDK2和CDK5时，无细胞试验中IC50分别为0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。| Target | Value |
|
CDK5/p35
(Cell-free assay) | 0.16 μM |
|
Cdc2/CyclinB
(Cell-free assay) | 0.65 μM |
|
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 0.7 μM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 0.7 μM |
|
ERK2
(Cell-free assay) | 14 μM |
Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性，作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65,0.7,0.7和0.16 μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎，可逆抑制在前中期间转变, 在体外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖，IC50为16 μM。 浓度为7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25,50% 和100%，这种作用存在剂量依赖性。 最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌，抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展,和cdk5核转运, 不会影响cdk5蛋白表达。
Roscovitine按50 mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明显抑制肿瘤生长。 Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠，增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性，机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。安全信息
| 安全说明 | 22-24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29335990 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-30237 | (R)-Roscovitine | 1 mg | 250元 | |
| 2024/04/30 | HY-30237 | 细胞周期蛋白B激酶抑制剂 Seliciclib | 186692-46-6 | 5mg | 500元 |