罗米鲁曲
| 中文名称 | 罗米鲁曲 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-氨基-6-[(4-溴-2-噻吩基)甲氧基]-9H-嘌呤;罗米鲁曲;洛美呱曲;LOMEGUATRIB (罗米鲁曲);MGMT抑制剂(LOMEGUATRIB);6-((4-溴噻吩-2-基)甲氧基)-9H-嘌呤-2-胺;LOMEGUATRIB(纯品) |
| 英文名称 | Lomeguatrib |
| 英文同义词 | Lomeguatrib;2-Amino-6-[(4-bromo-2-thienyl)methoxy]-9H-purine;6-[(4-bromothiophen-2-yl)methoxy]-7H-purin-2-amine;6-((4-Bromo-2-thienyl)methoxy)purin-2-amine;C521206;2-AMino-6-(4-broMothiophen-2-ylMethoxy)-9H-purine;6-[(4-BroMo-2-thienyl)Methoxy] -1H-purin-2-aMine;6-[(4-BroMo-2-thienyl)Methoxy]-9H-purin-2-aMine |
| CAS号 | 192441-08-0 |
| 分子式 | C10H8BrN5OS |
| 分子量 | 326.17 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;常备库存产品;Inhibitors;Inhibitor of MGMT.;Epigenetics |
| Mol文件 | 192441-08-0.mol |
| 结构式 |  |
罗米鲁曲 性质
| 沸点 | 683.8±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 2.07 |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 9.42±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。 |
Lomeguatrib (PaTrin-2)是一种有效的O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase抑制剂，IC50为5 nM。
| Target | Value |
|
O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferas
() | 5 nM |
Lomeguatrib抑制OLomeguatrib作用于MCF-7细胞，有效抑制MGMT，IC50为6nM 。Lomeguatrib (10 μM)作用于MCF-7细胞，显著增加Temozolomide的抑制生长效果 (与Lomeguatrib联用的D60为10 μM，单独使用为400 μM )。
Lomeguatrib (每天20 mg/kg，处理 5天)与Temozolomide (每天100 mg/kg，处理5天)联用，使肿瘤生长显著延迟，平均肿瘤尺寸变五倍的时间增加了22天，细胞毒性无任何显著增加。Lomeguatrib处理A375M人类黑色素瘤移植瘤模型，抑制ATase活性，增强Temozolomide的抗肿瘤效果。Lomeguatrib按20 mg/kg剂量单独腹腔注射处理肿瘤，2小时内，使ATase完全消耗。Temozolomide 每天按100 g/kg剂量处理A375M移植瘤，显著延迟肿瘤生长，使肿瘤尺寸变五倍的时间延长为9.6天。Lomeguatrib加入到Temozolomide中，显著增强后者的效果，使肿瘤尺寸变五倍的时间变为8.7天。此外，Lomeguatrib与Temozolomide联用，产生相当少的毒性（0/9 vs.2/9 死亡; 6.84%体重丢失 vs.9.48%）。Lomeguatrib单独处理，对肿瘤生长无显著作用效果。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-13668 | 罗米鲁曲 Lomeguatrib | 192441-08-0 | 5 mg | 500元 |
| 2024/04/30 | HY-13668 | 罗米鲁曲 Lomeguatrib | 192441-08-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |