LDN-193189
| 中文名称 | LDN-193189 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉;BMPI型受体激酶抑制剂(LDN193189);LDN-193189, 一种选择性BMP信号转导抑制剂;化合物LDN-193189;LDN193189 (BMP/TGF-Β/SMAD抑制剂);LDN-193189,BMP I 型受体抑制剂 |
| 英文名称 | LDN-193189 |
| 英文同义词 | LDN193189 LDN193189 HCl;4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline;LDN193189(DM3189);4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline;DM 3189;DM-3189;6-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyriMidine LDN 193189(DM3189);4-{6-[4-(piperazin-1-yl)phenyl]pyrazolo[ |
| CAS号 | 1062368-24-4 |
| 分子式 | C25H22N6 |
| 分子量 | 406.48 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;嘧啶类;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;TGF-beta/Smad;Inhibitors;Smad;TGF-beta |
| Mol文件 | 1062368-24-4.mol |
| 结构式 |  |
LDN-193189 性质
| 密度 | 1.33 |
|---|---|
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | H2O中可溶 5mg/mL，澄清（加热） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 8.79±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 黄色至橙色粘性至蜡状 |
| InChIKey | XHBVYDAKJHETMP-UHFFFAOYSA-N |
LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM，并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC 50分别为5 nM和30 nM。此外，LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。 最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中，与对7日龄（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化，并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓，自发性骨折，骨质密度下降或行为异常。 LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白（BMP）6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化，而对血管发育无影响。 在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。 在低密度脂蛋白受体缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外，LDN-193189也表现出对相关的血管炎，成骨活性和钙化的抑制作用。LDN-193189 (DM3189)是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
| Target | Value |
|
ALK2
(C2C12 cells) | 5 nM |
|
ALK3
(C2C12 cells) | 30 nM |
LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM，并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC 50分别为5 nM和30 nM。此外，LDN193189还抑制组成型活性ALK2 最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。
在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中，与对7日龄（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化，并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓，自发性骨折，骨质密度下降或行为异常。 LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白（BMP）6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化，而对血管发育无影响。 在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。 在低密度脂蛋白受体缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外，LDN-193189也表现出对相关的血管炎，成骨活性和钙化的抑制作用。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 海关编码 | 29339900 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-12071 | LDN-193189 LDN193189 | 1062368-24-4 | 2mg | 700元 |
| 2024/04/30 | S2618 | 4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉 LDN-193189 | 1062368-24-4 | 2mg | 898.78元 |