玛伐凯泰
| 中文名称 | 玛伐凯泰 |
|---|---|
| 中文同义词 | 玛伐凯泰;6 -[[(1S)-1-苯乙基]氨基] -3-丙-2-基-1H-嘧啶-2,4-二酮;(S)-3-异丙基-6-[(1-苯乙基)氨基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;玛伐凯泰(MYK-461);(S)-3-异丙基-6-((1-苯基乙基)氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮 |
| 英文名称 | Mavacamten |
| 英文同义词 | MYK-461;SAR 439152;SAR439152;SAR-439152;SAR-439152; SAR 439152; SAR439152; MYK-461; MYK 461; MYK461; MAVACAMTEN;MYK-461 - Mavacamten | SAR439152;Mavacamten (MYK-461;2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 3-(1-methylethyl)-6-[[(1S)-1-phenylethyl]amino]- |
| CAS号 | 1642288-47-8 |
| 分子式 | C15H19N3O2 |
| 分子量 | 273.33 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料药-原料药;武汉贝尔卡;武汉贝尔卡主打;原料药;医用原料;api;电镀中间体;化学试剂 |
| Mol文件 | 1642288-47-8.mol |
| 结构式 |  |
玛伐凯泰 性质
| 密度 | 1.19±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 溶解度 | 不溶于水； ≥11.32 mg/mL，乙醇溶液，超声波； ≥13.65 mg/mL，溶于 DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.83±0.40(Predicted) |
| InChI | InChI=1S/C15H19N3O2/c1-10(2)18-14(19)9-13(17-15(18)20)16-11(3)12-7-5-4-6-8-12/h4-11,16H,1-3H3,(H,17,20)/t11-/m0/s1 |
| InChIKey | RLCLASQCAPXVLM-NSHDSACASA-N |
| SMILES | C1(=O)NC(N[C@H](C2=CC=CC=C2)C)=CC(=O)N1C(C)C |
Mavacamten (MYK-461, SAR439152)是心肌肌球蛋白（cardiac myosin）的小分子调节剂，调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。
MYK-461通过抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸释放速率，降低稳态ATP酶的活性。MYK-461调节了肌球蛋白化学机械周期中的多个步骤：除了降低该周期中的限速步骤（磷酸释放），MYK-461还减少myosin-S1头部的数量（在弱结合状态向强结合状态转变时，myosin-S1头部可与肌动蛋白细丝相互作用）。MYK-461还可降低肌球蛋白与ADP-肌动蛋白结合的速率以及ADP从myosin-S1中释放速率。
在移植有包含人源杂合突变的肌球蛋白重链的小鼠模型中，早期长期的MYK-461给药（MYK-461）可抑制心室肥大、心肌细胞混乱和心肌纤维化发展进程，减少肥厚和促纤维化相关基因的表达。