N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 艾泼米辛;N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺;环氧酶素, 99.5%;20S蛋白酶体抑制剂(EPOXOMICIN);环氧酶素;环氧甲酮四肽蛋白酶体抑制剂, 一种选择性蛋白酶体抑制剂;埃泼米辛;环氧甲酮四肽(EPOXOMYCIN,EPOX) |
| 英文名称 | EPOXOMICIN |
| 英文同义词 | BU-4061T;EPOXOMICIN, SYNTHETIC;EPOXOMICIN;(2R)-2-[ACETYL-(N-METHYL-L-ISOLEUCYL)-L-ISOLEUCYL-L-THREONYL-L-LEUCYL]-2-METHYLOXIRANE;n-acetyl-n-methyl-l-isoleucyl-l-isoleucyl-n-[(1s)-3-methyl-1-[[(2r)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-l-threoninamide;Aids010837;Aids-010837;L-Threoninamide, N-acetyl-N-methyl-L-isoleucyl-L-isoleucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]- |
| CAS号 | 134381-21-8 |
| 分子式 | C28H50N4O7 |
| 分子量 | 554.72 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;医药中间体;细胞生物学试剂;抗体-二抗;peptides;ProteasomeInhibitors |
| Mol文件 | 134381-21-8.mol |
| 结构式 | ![N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 结构式](CAS/GIF/134381-21-8.gif) |
N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 性质
| 熔点 | 107-109° |
|---|---|
| 比旋光度 | D24.5 -66.1 ± 0.4° (c = 0.5 in MeOH) |
| 沸点 | 795.7±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.117±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达10mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 13.02±0.46(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。 |
| InChIKey | DOGIDQKFVLKMLQ-JTHVHQAWSA-N |
Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。
| Target | Value |
| 20S proteasome |
Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞，导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性，这种作用存在剂量依赖性。Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤细胞增殖，IC50为4 nM。Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生长，IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti，虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum，降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。
Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg剂量处理，与空白对照组小鼠相比，降低44% CS反应。Epoxomicin (2.9 mg/kg)处理小鼠，24小时后，测量耳肿胀，有效地抑制95％刺激性相关的炎症反应。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 海关编码 | 29299090 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-13821 | N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 Epoxomicin | 134381-21-8 | 1mg | 1300元 |
| 2024/04/30 | S7038 | N-乙酰基-N-甲基-L-异亮氨酰-L-异亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苏氨酰胺 Epoxomicin | 134381-21-8 | 1mg | 1531.53元 |