IOX 2
| 中文名称 | IOX 2 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸;N-[[4-羟基-2-氧代-1-(苯基甲基)-1,2-二氢-3-喹啉基]羰基]甘氨酸(IOX-2);2-(1-苄基-4-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酰氨基)乙酸;脯氨酰羟化酶-2抑制剂(PHD2抑制剂)(IOX2);化合物IOX 2;2-(1-苄基-4-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酰胺基)乙酸;除灰尘杂质1;DESIDUSAT杂质1 |
| 英文名称 | IOX2 |
| 英文同义词 | Glycine, N-[[1,2-dihydro-4-hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-3-quinolinyl]carbonyl]-;N-[[4-Hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-1,2-dihydro-3-quinolinyl]carbonyl]glycine IOX2;JICL38;N-[[1,2-Dihydro-4-hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-3-quinolinyl]carbonyl]-glycine;(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carbonyl)glycine;IOX 2, >=98%;IOX2;IOX 2;IOX-2;JICL38;IOX2 |
| CAS号 | 931398-72-0 |
| 分子式 | C19H16N2O5 |
| 分子量 | 352.34 |
| EINECS号 | 804-733-4 |
| 相关类别 | 细胞信号通路抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;血管生成;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitor;Inhibitors |
| Mol文件 | 931398-72-0.mol |
| 结构式 |  |
IOX 2 性质
| 沸点 | 642.8±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.470±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 3.61±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | CAOSCCRYLYQBES-UHFFFAOYSA-N |
| Target | Value |
|
PHD2
(Cell-free assay) | 21 nM |
IOX2有效抑制PHD2 (IC50为21 nM)，比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)选择性高100多倍。IOX2有效作用于细胞，50 μM时，作用于RCC4细胞，抑制HIF-1α羟化。 缺氧诱导因子（HIF）通过在HIF-1α亚单位，由脯氨酰残基在氧依赖性降解结构域的羟化调节。1,2 HIF 脯氨酰羟基化是由脯氨酰羟化酶结构域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成员催化。他们需要分子氧作为辅助底物，从而充当HIF系统的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF转录复合物的丰度和活性。
To investigate the utility of IOX2 as in vivo functional probes, IOX2 is tested to upregulate HIF signaling in a whole organism, that is, transgenic zebrafish ( Danio rerio ). Because the expression of the PHD3 encoding gene is regulated by HIF in humans and zebrafish, PHD3 levels are a readout of HIF activity. A zebrafish hypoxia reporter line is generated expressing GFP with the phd3 promoter elements. Transgenic wild-type embryos at 3 days postfertilization treated with compounds (10 μM) for 2 days displayed clear increase in phd3:EGFP expression in the liver, relative to controls. Significant increases in GFP levels are observed with IOX2.
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-15468 | IOX 2 IOX2 | 931398-72-0 | 5mg | 707元 |
| 2024/04/30 | HY-15468 | IOX 2 IOX2 | 931398-72-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 778元 |