长春西汀
中文名称 | 长春西汀 |
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中文同义词 | 阿扑长春胺酸乙酯;(3Α,16Α)-象牙烯宁-14-羧酸乙酯;阿普长春胺酸乙酯;长春酸乙酯;康维脑;脱水长春胺乙酯;长春西丁 1G;长春西丁,长春西汀 |
英文名称 | Vinpocetine |
英文同义词 | ETHYL APOVINCAMIN-22-OATE;EBURNAMENINE;EBURNAMENINE-14-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER;RGH-4405;3A,16A-APOVINCAMINIC ACID ETHYL ESTER;(3A,16A)-EBURNAMENINE-14-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER;VINPOCETINE;3-alpha,16-alpha-Apovincaminic acid ethyl ester |
CAS号 | 42971-09-5 |
分子式 | C22H26N2O2 |
分子量 | 350.46 |
EINECS号 | 256-028-0 |
相关类别 | 医药与生物化工;原料药;循环(心血管)系统药物;周围血管扩张药;心脑血管药物;药物;有机合成;细胞生物学;中间体;脑血管用药;标准品;对照品;中药对照品;植物提取物;药物原料;Chiral Reagents;Heterocycles;ACTONEL;心血管;医药中间体;Cardiovascular APIs;医药原料;细胞信号和神经生物学;脑血管扩张药;对照品-杂质对照品;化工中间体;医用原料;对照品-中药对照品;医药原料药 科研原料;标准品 -中药标准品;医药原料药;原料;医药、农药及染料中间体;主营推荐产品;化学试剂;Active Pharmaceutical Ingredients;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Cyclic Nucleotide related |
Mol文件 | 42971-09-5.mol |
结构式 |
长春西汀 性质
熔点 | 147-153 °C dec. |
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比旋光度 | D20 +114° (c = 1 in pyridine) |
沸点 | 484.44°C (rough estimate) |
密度 | 1.1260 (rough estimate) |
折射率 | 1.6500 (estimate) |
储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为5 毫克/毫升 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 7.87±0.60(Predicted) |
颜色 | 白色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D 148.5±5.0°, c = 0.1 in chloroform |
最大波长(λmax) | 315nm(EtOH)(lit.) |
Merck | 14,9991 |
稳定性 | 光敏性 |
InChIKey | DDNCQMVWWZOMLN-IRLDBZIGSA-N |
LogP | 5.137 (est) |
NIST化学物质信息 | Vinpocetine(42971-09-5) |
长春西汀是一种脑血管扩张药,作用较长春胺强,选择性地增加脑血流量;可增进和改善大脑氧的供给,促进代谢,增强红细胞的变形能力,降低血液黏稠度,抑制血小板聚集,改善脑组织代谢。主要用于治疗脑梗死后遗症,脑出血后遗症,脑动脉硬化等。也用于治疗视网膜血管硬化及血管痉挛、老年人耳聋及眩晕。
长春西汀为半合成长春胺衍生物。作用与长春胺相似,对脑血管有较高的选择性扩张作用。药理作用如下:
①抑制钙依赖性磷酸二酯酶活性,使松弛血管平滑肌的cAMP含量增加,从而松弛血管平滑肌,使脑血流量增加。
②增强红细胞变形能力,降低血液黏度,抑制血小板聚集,从而改善血液流动性和微循环。
③促进脑组织摄取葡萄糖,促进脑内单胺的代谢转化。
④在脑缺血时可抑制脑内乳酸增加,使ATP含量增加,抑制脑内过氧化脂质的产生,延迟脑缺血痉挛发生时间,故有改善脑代谢、保护脑功能作用。
图1为长春西汀结构式。
长春西汀又称长春乙酯、康维脑、卡兰、阿普长春胺酸乙酯,是从小蔓长春花中提取的一种天然药物,属吲哚类生物碱。现已人工合成。其药理作用:增加脑血流量,通过抑制Ca2+依赖性磷酸二酯酶活性,增加环磷鸟苷的作用,选择性松弛平滑肌,增加脑血管血流量;改善血液流动性与微循环,即通过增强红细胞的变形力,降低血黏度,抑制血小板聚集以起到这一作用;改善脑代谢:增加脑氧供应,促进脑组织摄取葡萄糖,促进脑内单胺代谢转化,抑制缺血脑的乳酸代谢增加和提高ATP含量,加大血红蛋白的氧解离度;增加脑抗缺氧能力,抑制缺血脑血管痉挛的发生和过氧化脂质的产生。口服吸收良好,1h达峰值,在体内代谢成阿朴长春胺酸。血浆消除半衰期约1小时。连续给药4周,在体内无蓄积。临床用于脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化、脑血管痉挛、脑动脉内膜炎引起的眩晕、耳鸣、头痛、头昏、四肢麻木、大小便失禁等临床表现,以及抑郁、焦虑、睡眠障碍等精神症状。临床经验表明,无论病程长短、症状是否已固定,均有效。
1、神经内科:各种脑血管疾病及其后遗症等。2、心内科:冠心病、动脉硬化及血液粘稠度异常等。
3、眼科:各种眼底血液循环不良所致的视力障碍等。
4、耳鼻核科:听力损伤、耳鸣、前庭功能障碍等。
5、神经外科:各种颅脑手术后脑功能的康复治疗。目前,长春西汀的制备方法有两种,一是用化学方法进行全合成,二是从含长春胺的植物中提取长春胺为原料进行半合成。在长春西汀化学的合成中,构建第5个环居于关键地位,文献报道方法较多,例如Oppoleor醛法、三甲基氯硅烷法等。神经系统可见头重、眩晕,偶见困倦感和侧肢麻木感等。消化系统可见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等。循环系统可见颜面潮红、头昏等症状。血液系统可见白细胞减少。肝脏反应可见AST、ALT升高,罕见碱性磷酸酶升高。肾脏反应可见血尿素氮升高。有时可出现皮疹、荨麻疹、瘙庠等过敏反应,此时应停药。偶见血压轻度降低、心动过速等。颅内出血患者及孕妇或哺乳期妇女禁用。
安全信息
长春西汀 化学药品说明书
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | V0115 | 长春西丁 Vinpocetine | 42971-09-5 | 100mg | 30元 |
2024/04/30 | V0115 | 长春西丁 Vinpocetine | 42971-09-5 | 1g | 55元 |