依来曲普坦氢溴酸盐
| 中文名称 | 依来曲普坦氢溴酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | 氢溴酸依来曲普坦;依来曲普坦氢溴酸盐, 阿发晶型;氢溴酸依来曲谱坦;(R)-3-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[2-(苯磺酰)乙基]-1H-吲哚氢溴酸盐;伊立曲坦氢溴酸盐;氢溴酸依立曲坦;依来曲普坦氢溴酸盐;依利曲坦氢溴酸盐 |
| 英文名称 | Eletriptan hydrobromide |
| 英文同义词 | Unii-m41W832ta3;Relpax Also see: E505000;Eletriptan HCl;1H-Indole,3-[[(2R)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-,hydrobromide;(R)-5-[2-(Benzenesulfonyl)ethyl]-3-[(N-Methylpyrrolidin-2-yl)Methyl]-1H-indole hydrobroMide;Relert;(R)-3-((1-Methylpyrrolidin-2-yl)Methyl)-5-(2-(phenylsulfonyl)ethyl)-1H-indole hydrobroMide;eletriptan hydrobromide |
| CAS号 | 177834-92-3 |
| 分子式 | C22H27BrN2O2S |
| 分子量 | 463.43 |
| EINECS号 | 639-688-8 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;有机硅化合物;原料药;神经信号;医药原料;医药、农药及染料中间体;化工;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer compounds;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 177834-92-3.mol |
| 结构式 |  |
依来曲普坦氢溴酸盐 性质
| 熔点 | 169-171?C |
|---|---|
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 灰白色至浅棕褐色 |
| InChIKey | PWVXXGRKLHYWKM-IBGZPJMESA-N |
Eletriptan (UK-116044)是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂，Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。
| Target | Value |
| 5-HT1B | 0.92 nM(Ki) |
| 5-HT1D | 3.14 nM(Ki) |
[ Eletriptan引起脑膜中动脉，冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan在脑膜中动脉中的效力高于冠状动脉(86倍)，或隐静脉(66倍)。在临床试验中观察到，Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游离血浆浓度(C(max))下引起的可预测收缩在脑膜中动脉中相似。
在麻醉的狗体内，Eletriptan (<1000 毫克/千克，静脉注射) 使颈动脉血流量剂量依赖性减少。Eletriptan减少冠状动脉的直径，在麻醉的狗体内ED50值为63毫克/千克。在脑硬膜大鼠体内，三叉神经节电刺激前，Eletriptan (<300 毫克/千克，静脉注射)给药，会产生剂量相关性血浆蛋白外渗的完全抑制。在脑硬膜大鼠体内，Eletriptan (100 毫克/千克，静脉注射)完全抑制血浆蛋白质外渗。在偏头痛患者中，给药2小时后，安慰组的头痛反应率为24%； Eletriptan (20毫克)为54% ；Eletriptan (40毫克)为65% ；Eletriptan (80 毫克)为77%。Eletriptan具有良好的耐受性，在偏头痛患者中，主要不良反应为轻度或中度强度并且是短暂的。 在猫体内，Eletriptan的离子电渗疗法排出物(50 nA)抑制75%细胞的响应，并抑制平均42%的细胞放电。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-A0010 | Eletriptan hydrobromide | 1 mg | 240元 | |
| 2024/04/30 | HY-A0010 | 依来曲普坦氢溴酸盐 Eletriptan hydrobromide | 177834-92-3 | 5mg | 600元 |