高哌嗪
中文名称 | 高哌嗪 |
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中文同义词 | 1,4-二氮环庚烷;高哌嗪, 特纯;1,4-二氮环庚烷,六五哌嗪;1,4-二氮杂环庚烷;2,3,4,5,6,7-六氢-1H-1,4-二氮杂卓;高哌嗪(1,4-二氮环庚烷);4-二氮环庚烷;高哌嗪 10G |
英文名称 | Homopiperazine |
英文同义词 | 1H-1,4-Diazepine, hexahydro-;hexahydro-1h-4-diazepine;Trimethyleneethylenediamine;HEXAHYDRO-1,4-DIAZEPINE;HEXAHYDRO-1H-1,4-DIAZEPINE;HOMOPIPERAZINE;HPRZ;AKOS BBS-00004278 |
CAS号 | 505-66-8 |
分子式 | C5H12N2 |
分子量 | 100.16 |
EINECS号 | 208-016-1 |
相关类别 | 中间体;高哌嗪;杂环砌块;盐酸法舒地尔相关中间体;哌嗪;有机砌块;医药中间体;原料药;医药原料;原料;普货;药物杂质及中间体;医药、农药及染料中间体;化学原料;有机化工原料;Piperaizine;Pharmaceutical intermediate;chemical additive;Building Blocks;C4 to C8;Chemical Synthesis;Heterocyclic Building Blocks;Piperazines;化工原料;杂质对照品;化工中间体 |
Mol文件 | 505-66-8.mol |
结构式 |
高哌嗪 性质
熔点 | 38-40 °C (lit.) |
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沸点 | 169 °C (lit.) |
密度 | 0.95 |
折射率 | 1.4378 (estimate) |
闪点 | 148 °F |
储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
溶解度 | 氯仿(微溶)、乙酸乙酯(微溶)、甲醇(微溶) |
形态 | 晶体 |
酸度系数(pKa) | 11.02±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至浅黄色至浅橙色 |
水溶解性 | Soluble in water. |
敏感性 | Air Sensitive & Hygroscopic |
BRN | 102711 |
CAS 数据库 | 505-66-8(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Homopiperazine(505-66-8) |
EPA化学物质信息 | 1H-1,4-Diazepine, hexahydro- (505-66-8) |
高哌嗪是一种含氮杂七元环化合物,是重要的医药中间体, 它的衍生物多数具有强烈的生物活性和药用价值,可用以合成高哌嗪盐酸盐、赛克利嗪、卡马西平、喹诺酮和氯环嗪等药物。西药以高哌嗪为原料修饰的喹啉及异喹啉衍生物、喹诺酮衍生物、噻唑烷羟酸酰胺衍生物等药物, 和用于合成哒嗪胺、含硝酰基的苄胺衍生物、水溶性唑类等的药物, 对治疗心血管疾病、间质性浆细胞肺炎特别是对AIDS患者的间质性浆细胞肺炎、哮喘、中枢神经系统病症包括抑郁症和焦虑症等表现出良好的疗效。如1- (5-异喹啉磺酰基) 高哌嗪盐酸盐可以有效治疗慢性心绞病、白癜风、抑郁症、焦虑症、脑血管痉挛及脑血管痉挛引起的大脑局部缺血等症状。
随着我国石油化工的发展,合成高哌嗪起始原料氨基醇、乙二胺不但价格低,质量上乘,而且来源极为丰富。目前国内虽有高哌嗪生产厂家, 但工艺落后,质量不高,产量有限,亟需改造提高,为此加速开发具有广泛用途的精细化工产品高哌嗪势在必行,高哌嗪市场前景十分广阔。
以乙二胺为原料:该方法以易得的乙二胺为初始原料,经磺酰化、环化、脱磺酰化3步反应合成高哌嗪,总收率可达78%。该合成方法中,在第一步的乙二胺磺酰化时, 通过加入相转移催化剂可使产物收率得到显著改善, 产率为86%。在第2步的环化反应中选用NaH/DMF 反应体系,可在较温和的反应条件下完成环化过程。最后在HBr/HAc/PhOH 反应条件下以91%的收率脱去磺酰基得到了最终产物高哌嗪。结果表明,这是一条原料易得,操作简便,收率较高的高哌嗪合成工艺路线,具有一定的工业化应用前景。
用途
有机、医药合成中间体,可用于合成盐酸法舒地尔。安全信息
危险品标志 | C,Xi |
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危险类别码 | 21-34 |
安全说明 | 26-36/37/39-45-27 |
危险品运输编号 | UN 3259 8/PG 2 |
WGK Germany | 1 |
RTECS号 | HM3850000 |
F | 3-10-23 |
Hazard Note | Irritant/Corrosive |
TSCA | Yes |
危险等级 | 8 |
包装类别 | III |
海关编码 | 29339900 |
提供商 | 语言 |
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