2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one
中文名称 | 2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one |
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中文同义词 | 化合物PBIT;2-(对甲苯基)苯并[D]异噻唑-3(2H)-酮;PBIT,JARID1(JUMONJI AT-RICH交互式域1)抑制剂 |
英文名称 | 2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one |
英文同义词 | 2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one;2-(4-Methylphenyl)-2,3-dihydrobenzisothiazol-3-one;2-p-Tolyl-1,2-benzisothiazolin-3-one;PBIT;PBIT, >=98%;JUMONJI HDM INHIBITOR;CS-1495;2-(4-methylphenyl)-1,2-benzothiazol-3-one |
CAS号 | 2514-30-9 |
分子式 | C14H11NOS |
分子量 | 241.31 |
EINECS号 | 604-604-1 |
相关类别 | |
Mol文件 | 2514-30-9.mol |
结构式 |
2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one 性质
熔点 | 136.7-137.1 °C(Solv: benzene (71-43-2); hexane (110-54-3)) |
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沸点 | 418.2±38.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.297±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:可溶,10mg/mL,澄清(加热) |
酸度系数(pKa) | -0.03±0.20(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C,IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
IC50: 3 μM (JARID1B), 6 μM (JARID1A), 4.9 μM (JARID1C)
PBIT inhibits proliferation of cells expressing higher levels of JARID1B. PBIT (1-10 μM for UACC-812 cells, 2.5-10μM for MCF7 and MCF10A cells; 72 hours) inhibits cell proliferation in a JARID1B level-dependent manner.
Cell Proliferation Assay
Cell Line: | Human breast cancer cell lines (UACC-812 and MCF7) and human mammary epithelial cells (MCF10A) |
Concentration: | 1, 3, and 10 μM for UACC-812 cells; 2.5, 5, and 10 μM for MCF7 and MCF10A cells |
Incubation Time: | 72 hours |
Result: | Inhibited cell proliferation in a JARID1B level-dependent manner. 10 μM killed most of the UACC-812 cells, but showed minimal toxicity to MCF7 cells and MCF10A cells. |
安全信息
WGK Germany | 3 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-101451 | PBIT | 1 mg | 400元 | |
2024/04/30 | HY-101451 | 2 - (4 - Methylphenyl) - 1,2 - benzisothiazol - 3(2H)-one PBIT | 2514-30-9 | 5mg | 1000元 |