1001908-89-9
中文名称
SRT 2183
英文名称
(R)-N-(2-(3-((3-hydroxypyrrolidin-1-yl)Methyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-naphthaMide
CAS
1001908-89-9
分子式
C27H24N4O2S
分子量
468.57
MOL 文件
1001908-89-9.mol
更新日期
2024/11/07 12:45:18
1001908-89-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物SRT 2183 英文别名
SRT2183(R)-N-(2-(3-((3-hydroxypyrrolidin-1-yl)Methyl)iMidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)-2-naphthaMide
2-Naphthalenecarboxamide, N-[2-[3-[[(3R)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl]methyl]imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-
常见问题列表
生物活性
SRT2183是sirtuin蛋白亚型SIRT1的小分子激活剂。靶点
| Target | Value |
| SIRT1 |
体外研究
1-20 μM SRT2183 能有效抑制细胞生长和凋亡。它能引起促凋亡、生长停滞、DNA损伤反应相关基因的mRNA水平提高。SRT1720, SRT2183, SRT1460和resveratrol对一些受体、酶、转运体和离子通道有多种脱靶作用。它们并不是SIRT1的直接激活剂。SRT2183对SIRT1去乙酰化活性没有或者有很小的作用。SRT2183激活AMPK、增加Sirt1的表达、降低RelA/p65第310位赖氨酸的乙酰化水平，对NF-κB的激活、Sirt1靶标的建立有关键作用、在骨髓巨噬细胞中，抑制RANKL诱导的破骨细胞生成和再吸收能力。