1015474-32-4
中文名称
3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮
英文名称
CC-122
CAS
1015474-32-4
分子式
C14H14N4O3
分子量
286.29
MOL 文件
1015474-32-4.mol
更新日期
2024/07/21 13:45:16
1015474-32-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物AVADOMIDE3-(5-氨基-2-甲基-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮
3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)-哌啶-2,6-二酮
英文别名
CC-122CS-2428
Avadomide
CC122
CC 122
Avadomide(CC-122)
CC122 (Avadomide)
AVADOMIDE
CC122
CC 122
Avadomide (Synonyms: CC 122)
3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)piperidine-2,6-dione
3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)piperidine-2,6-dione
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点> 270°C (dec.)
密度1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热、超声处理）
酸度系数(pKa)10.66±0.40(Predicted)
形态固体
颜色浅米色
常见问题列表
生物活性
Avadomide (CC-122)，一种新型的多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。靶点
| Target | Value |
|
CRBN
() |
体外研究
CC-122是一种新型的应对弥漫性大B细胞淋巴瘤的药物，具有抗肿瘤和免疫调节活性。在DLBCL细胞系中，它与CEBN结合并诱导其降解、或是参与短发卡RNA介导的Aiolos和Ikaros敲低，Aiolos和Ikaros与干扰素IFN的转录增加相关，而独立于IFN-α, -β和 -γ的产生或分泌，从而导致活化B细胞和生发中心B细胞DLBCL细胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶标，CC-12与CRBN结合，募集Aiolos/Ikaros结合到CRL4。
体内研究
在ABC-和GCB-DLBCL细胞异种移植肿瘤模型中，CC-122能够减少肿瘤生长，刺激初级T细胞的IL-2生成。在CC-122的单臂临床试验中，CC-122的给药可将病人中的Aiolos和Ikaros的表达水平减少25%-50%，因此这两种蛋白可作为CC-122的药效学标记。