1054543-47-3
中文名称
BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
英文名称
BenzaMide, 4-[[2-[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4,5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
CAS
1054543-47-3
分子式
C33H25F6N3O3
分子量
625.56
MOL 文件
1054543-47-3.mol
更新日期
2025/01/15 10:17:37
1054543-47-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物APOPTOZOLEHSP70抑制剂(APOPTOZOLE)
英文别名
CS-2225Apoptozole
APOPTOSIS ACTIVATOR VII
5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]-4
Apoptozole，Apoptosis Activator VII
Apoptosis Activator VII, Apoptozole
6-BROMO-4-CHLOROQUINOLINE HYDROCHLORIDE (1:1)
5-bis(4-Methoxyphenyl)-1H-iMidazol-1-yl]Methyl]-
Apoptosis Activator VII, Apoptozole - CAS 1054543-47-3 - Calbiochem
4-({2-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-4,5-bis(4-methoxyphenyl)-1 H-imidazol-1-yl}methyl)benzamide
物理化学性质
熔点225-228°C
沸点703.5±70.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件+2C to +8C
溶解度DMSO（微溶）、乙酸乙酯（微溶）、甲醇（微溶）
酸度系数(pKa)15.98±0.50(Predicted)
形态白色固体
颜色白色
常见问题列表
生物活性
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。靶点
| Target | Value |
|
HSP70
(Cell-free assay) | 0.14 μM(Kd) |
|
HSC70
(Cell-free assay) | 0.21 μM(Kd) |
体外研究
Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用，诱导caspase依赖性的凋亡反应，而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用。然而，apoptozole在水环境下可能形成聚合物，聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用，可能会造成假阳性结果或非一致性数据。
体内研究
Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中，能显著地延迟肿瘤生长，而不影响小鼠的生存。在血液中，Apoptozole的消除半衰期比Dox长（DOX为1.6小时，而Apoptozole为8.04小时），在体内达到最大血浆浓度的时间，Az比Dox短(Az所需时间为1小时，Dox所需时间为4小时)。